局麻药是一类能在用药局部可逆性的阻断感
觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻
药”。在保持一是清醒的情况下，可逆的引
起局部组织痛觉消失。一般的，局麻药的作
用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散
而迅速消失。
第一节┃局部麻醉药
局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁
卡因等。② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。
【药理作用】
局麻作用：暂时、完全、可逆。
局麻药对其所接触到的神经，包括中枢和外
周围神经都有阻断作用，使兴奋阈升高，动
作电位降低，传递速度减慢，不应期延长，
直至完全丧失兴奋性和传导性。此时神经细
胞保持正常的静息跨膜电位，任何刺激都不
能引起去极化，故名非去极化型阻断。局麻
药在较高浓度时也能抑制平滑肌及骨胳肌的
活动。局麻作用是可逆的，对组织无损伤。
局麻药对神经、肌肉的抑制顺序是：痛觉、温觉纤维＞
触觉、压觉纤维＞中枢抑制性神经元＞中枢兴奋性神经
元＞自主神经＞运动神经＞心肌（包括传导纤维）＞血
管平滑肌＞胃肠平滑肌＞子宫平滑肌＞骨胳肌。临床上
希望局麻药尽量停留在用药部位，作用强度限于抑制神
经末梢及该处的传入神经纤维。当药物的浓度大或数量
过多时，亦可能作用于该处的运动神经，对中枢的作用
则仅出现在吸收后进入中枢或直接把药物注入脑脊液时
才会出现。
神经细胞膜的去极化（神经兴奋的传递）有赖于钠离子
内流。局麻药的作用是穿透细胞膜，在其内侧阻断钠离
子通道的闸门，因而使细胞膜不能去极化，从而产生局
麻作用。局麻药阻断钠通道的原理，可能是利用其两个
带正电荷的胺基，通过静电引力与钠离子通道闸门边磷
脂分子中带负电荷的磷酸基联成横桥，从而阻断钠离子
通道。
【临床应用】 [局部麻醉方法]
1. 表面麻醉: 将穿透力强的局麻药涂于粘
膜表面，使粘膜下感觉神经末梢麻醉。
可用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部
位的手术。
2. 浸润麻醉：将药液注入皮下或手术切
口部位，使局部感觉神经末梢被麻醉。
常用于浅表小手术。
3. 传导麻醉（阻滞麻醉）：将药液注射于
神经干周围，阻断神经传导，使该神经所
支配的区域被麻醉。常用于四肢及口腔手
术。
4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉）：
将药液注入蛛网膜下腔，使该部位的脊
神经被麻醉。常用于下腹部及下肢手术。
5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药
液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻
醉。适用范围广，可用于颈部至下肢
的手术。特别适用于上腹部手术。
• 1．吸收作用
• 局麻药可从给药部位吸收入血，当达到足够浓度
时，就会引发全身作用而产生不良反应。
（1）中枢神经系统作用：局麻药吸收入血后，
可对中枢神经系统产生先兴奋后抑制的作用，这
种兴奋是短暂而不易觉察的。局麻药对中枢兴奋
性神经元的抑制作用是明显而持久的，初期表现
为眩晕、惊恐不安、多言、震颤和焦虑，甚至发
生神志错乱和阵挛性惊厥。中枢过度兴奋后，又
可转为抑制，导致昏迷和呼吸衰竭，严重时因延
髓呼吸中枢麻痹而死 。其中以普鲁卡因最为常
见， 因此临床常选用对中枢神经系统影响较小
的利多卡因代替。若发生惊厥，可静脉注射地西
泮对抗。
【不良反应】
• （2）心血管系统作用：局麻药吸收入血后，可直接抑
制心肌和血管平滑肌，使心肌收缩力减弱、不应期延长、
传导减慢，使血管平滑肌松弛等。开始时血压上升、心
率加快，这是中枢兴奋的结果；以后则可表现为心率减
慢、传导阻滞，直至心脏停搏、血压下降等。由于心肌
对局麻药的耐受性较高，中毒后最常见呼吸首先停止，
故宜采用人工呼吸进行抢救。
因蛛网膜下腔与颅腔相通，药液易扩散至脑组织，
故腰麻时常可出现头痛或脑膜刺激反应；而硬膜外腔因
终止于枕骨大孔，不与颅腔相通，药液一般不会扩散至
脑组织，故无上述反应。但由于硬膜外麻醉用药量较腰
麻要大5～10 倍，若万一误入蛛网膜下腔，则可引起严
重的毒性反应，应特别留意。
2．变态反应
• 少数患者在应用局麻药后，可立即出现荨麻疹、支气管
痉挛及喉头水肿等过敏反应症状。虽较为少见，也应留
意；极少数患者应用普鲁卡因后，还可发生过敏性休克，
故用药前应做皮试
特点：
1. 毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；
2. 脂溶性低，只作注射用药；其麻醉效果好，毒性低，作用快，
注射后1～3 min起效，可维持45～60 min，若在药液中加入微量
盐酸肾上腺素（约每100 mL药液中加入%盐酸肾上腺素溶液
～ mL），可延长药效1～ h，并可减少不良反应。
3.本品对组织无刺激性，但对黏膜的穿透力及弥散性较弱，不用
于表面麻醉 ;
4.低浓度缓慢静脉滴注时具有镇静、镇痛、解痉作用；
5.吸收后主要对中枢神经系统与心血管系统产生作用，小剂量表
现轻微中枢抑制，大剂量时出现兴奋，能降低心脏的兴奋性和传
导性;
6. 易发生过敏反应，用药前应做皮试。
【临床应用】
1. 用于各种局麻：如浸润麻醉
（-1%）、传导麻醉、腰麻、
硬膜外麻(2%)；
2. 用于损伤部位的局部封闭。
注意事项
• ①禁止与磺胺类药物、洋地黄、抗胆碱酯
酶药、肌松药（琥珀胆碱）、碳酸氢钠、
氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应用；
• ②用量过大、浓度过高时，吸收后对中枢
神经产生毒性作用。表现先兴奋后抑制，
甚至造成呼吸麻痹等。一旦中毒应采取对
症治疗，但抑制期禁用中枢兴奋药，应采
取人工呼吸等措施；
• ③硬脊膜外麻醉和四肢环状封闭时，不宜
加入肾上腺素。
利多卡因
• [作用与应用] 本品为酰胺类中效局麻药，局
麻作用强而快，较普鲁卡因强1～3倍，维持药
效时间长，可达～2 h。对组织的穿透力及
弥散性强，可作表面麻醉。毒性与药物浓度呈
正相关，较普鲁卡因强倍。本品大剂量静脉
注射能抑制心室的自律性，影响房室传导。主
要用于动物各种方式的局部麻醉和封闭疗法。
也可治疗心律失常。
• [注意事项] 对患有严重心传导阻滞的动物禁
用；肝、肾功能不全及慢性心力衰竭动物慎用。
丁卡因
• [作用与应用] 本品为长效酯类局麻药，麻醉作
用强，是普鲁卡因的10～15倍，作用持久，比普
鲁卡因长1倍，可达3 h左右，但用药后，作用产
生较慢，需5～15 min。组织穿透力强，毒性大，
为普鲁卡因的10～12倍，毒性反应发生率亦高。
脂溶性高，易透过血脑屏障。主要用于表面麻醉
和硬脊膜外麻醉。表面麻醉，%～1%溶液用
于眼科麻醉；1%～2%溶液用于鼻、咽部喷雾；
%～%溶液用于泌尿道黏膜麻醉。应用时
可加入%盐酸肾上腺素溶液(1:10万)，以减
少吸收毒性，延长局麻时间。硬脊膜外麻醉，用
%～%等渗溶液。
• [注意事项] 因丁卡因毒性大，作用出现慢，注
射后吸收快，所以一般不作浸润麻醉和传导麻醉，
但可与普鲁卡因或利多卡因配成混合液应用。
利多卡因
• [作用和应用]
• 1.利多卡因的局麻作用和穿透力都比普鲁卡因
强，作用较快，麻醉时间也较长，可达1以上，
但穿透力不如丁卡因。可用于表面麻醉（2－
4％）、浸润麻醉（－％）、传导麻醉
（1－2％）和硬膜外麻醉（1－2％）。
• 2.利多卡因的毒性亦为吸收后对中枢的抑制。
毒性强度与药液浓度有关：％时与普鲁卡
几乎相等；1％时比普鲁卡因高40％；2％时
则高1倍。但因作用强，实际用量减小，故实
际的安全系数比普鲁卡因大2－4倍。
常用局麻药比较常用局麻药比较
局麻 药 利多卡因 丁卡因 布比卡因
作用特点 穿透力大，约为 穿透力更大， 穿透力大，约为
普鲁卡因~2 为普鲁卡因的 利多卡因的4 ~ 5
倍 10倍 倍
持续时间 ～2h 2～3h 5 ～ 10h
毒 性 较普鲁卡因 较普鲁卡因大 较大，与丁卡
大 10-15倍，发生 因相当或略逊。
率高。
用 途 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导、硬
法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 膜外麻醉
[影响局麻药作用的因素]
1.神经干或神经纤维的特性 在临床上可以看
出局麻药对感觉神经作用较强，对传出神经作
用较弱，这与神经纤维的直径的解剖特点有关。
表现为：神经纤维的直径越小越易被阻断；无
髓鞘的神经较易被阻断；有髓鞘神经中的无髓
鞘部分较易被阻断。
2. 体液的pH值：用药环境（包括制剂、体液、用
药的局部等）的pH值对局麻药的离子化程度有直接
影响 。
体液pH偏高，非解离型药物多，局麻作用增强
体液pH偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱
3. 药物浓度：在一定范围内药物的浓度与药效成
正相关，但增加药物浓度并不能延长作用时间，
反而有增加吸收入血引起毒性作用的可能。应将
等浓度药物分次注入。
4.加入血管收缩药（AD）：在局麻药中加入微量
的肾上腺素（1／100000），能使局麻药的维持时
间明显延长和减少吸收中毒的发生 。但作四肢环
状封闭时则不宜加血管收缩药。
5. 药液的比重与体位：高比重药液可扩散到硬
膜腔，低比重有扩散入颅腔的危险。通常在局麻
药中加10%GS，其比重高于脑脊液。
局麻药
普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。
穿透强度有差别，临床使用防过敏。
