（医疗药品管理）常用心血
管疾病治疗药物
常用心血管疾病治疗药物
虽然目前治疗心血管疾病的方法越来越多，但是药物治疗仍然是基础治疗、最为重要和首选
的方法之一。不仅仅要求医生，患者本人以及家属也要熟悉常用的心血管疾病用药的知识，
如药理作用、适应症、禁忌症、毒副作用及应用注意事项等。
治疗心血管疾病常用药物，常按药物作用机制进行大的分类，如血管紧张素转换酶抑制剂
（ACEI）类、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）类、β－阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、α－阻滞剂、
强心药及洋地黄类、调血脂药物、抗心律失常药、钙通道阻滞剂、心肌营养药等。也有按具
体疾病的治疗药物选择进行分类，如降血压药物、治疗冠心病药物、治疗心功能不全药物、
抗凝抗栓药物等，不同分类各有其优点，这就要求临床医师对药、对病都要掌握，在诊疗指
南的框架内，个体化治疗，最终实现治病、“救人”的目的。下面根据药理作用机制的异同，
重点介绍主要的药物。
一、血管扩张剂
血管扩张剂是现代心血管病治疗学的基础，该类药物通过各种机制最终导致动脉和／或静脉
扩张，降低体、肺循环血管阻力，降低心脏负荷，改善血流动力学效应，不仅广泛用于治疗
原发性或继发性高血压和肺动脉高压，也是治疗心力衰竭、休克和改善脏器微循环的重要措
施。不少血管扩张剂能直接扩张冠脉，增加冠脉血流量，改善心肌供氧，是治疗冠心病心绞
痛和心肌梗死的良药。根据其作用机制不同，大致可分为以下几类：①直接作用的血管扩张
剂；②α肾上腺素能受体阻滞剂；③影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的药物。④
其他具有扩张血管作用的药物如钙离子拮抗剂、β-阻滞剂等。
●直接作用的血管扩张剂
本类药物主要包括硝酸酯类、硝普钠和肼酞嗪(肼苯哒嗪)类及其他药物，分述如下：
(一)硝酸酯类
本类药物主要用于冠心病心绞痛和心肌梗死，近年来也用于治疗高血压、心衰和休克等。其
作用机理是通过与血管平滑肌上的特异性硝酸酯受体的巯基(SH)结合，激活鸟苷酸环化酶，
使三磷酸鸟苷(GTP)转化为环磷鸟苷(cGMP)增加，后者通过减少 Ca2＋进入细胞内或通过加强
肌质网对 Ca2＋摄取增加，使细胞内 Ca2＋减少，从而使血管扩张；通过影响前列腺素系统
使前列环素释放增加，后者有强烈的血管扩张作用，以扩张静脉为主，通过减少回心血量，
降低前负荷，兼有较轻的扩张动脉作用，降低后负荷，心肌耗氧量减少，从而改善心肌缺血。
硝酸酯类可通过选择性扩张心外膜的粗大冠脉和侧支血管，解除冠脉痉挛和消除狭窄血管的
正常张力增高(减轻动力性狭窄)，可改善心内膜下的缺血。硝酸酯类药物的常见副作用包括
头晕、头痛、面颊及颈部潮红；严重时表现为持续头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁等。
不同个体对药物的耐受性和副作用发生程度有较大差异。
常用制剂有以下几种：
1．硝酸甘油(nitrog1ycerin)： 治疗心绞痛可立即舌下含服 —，若无效，隔
5—10min可重复剂量；治疗心肌梗死为 5—25mg加于 5％葡萄糖液 250—500m1内缓慢静滴，
一般滴速为 10—30ug／min。预防心绞痛可用缓释剂和药膜胸前贴敷，如硝酸甘油缓释片
，每日 2次；硝酸甘油贴敷 5－10mg贴胸，每日 1次。其他尚有硝酸甘油喷雾剂、2％
硝酸甘油软膏等多种剂型供临床不同情况使用。
不良反应：常见有眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红；严重时可出现持续的头痛、恶心、
呕吐、心动过速、烦躁；而皮疹、视力模糊、口干则少。过量时口唇指甲青紫。眩晕欲倒，
高度乏力，心跳快而弱，发热甚至抽搐。
下列情况应慎用或禁用：①脑出血或头颅外伤，因本品可升高颅内压；②严重贫血患者；③
青光眼，因本品可升高眼内压；④梗阻性心肌病时可加重心绞痛；⑤严重肝、肾功能损害患
者。服本品时要防止体位性降压。中度或过量饮酒时，本品可导致血压过低。长期含服可产
生耐药性，需调整剂量，但停药需逐渐减量。
2．硝酸异山梨醇酯(异舒吉，isosorbidinitrate，isordil)： 作用与硝酸甘油相似，但较
持久，属速效长效硝酸酯类，一般用法为 5—10mg，舌下或口服，每日 3—4次，必要时可
增至每次 20—30mg。静脉滴注为 30mg加于 5％葡萄糖液 500m1内，以 10—30μg／min滴注。
副作用与硝酸甘油相似，但较轻。
3．单硝酸异山梨酯(mononitratel e1antan异乐定)： 本药最大优点是口服后不被肝
脏灭活，药物血中浓度恒定，胃肠道吸收完全，生物利用度几乎达 100％。对血压和心率影
响小，副反应轻微，偶有头晕、头痛、口干等症状。口服后有效血流动力学作用长达
8—9h，半衰期为 4—5h，是硝酸异山梨醇酯的 8倍，其效果优于长效硝酸甘油制剂和硝酸
异山梨醇酯，尤适用于预防心绞痛和心绞痛缓解期的治疗。一般剂量为 20mg，每日 2次。
(二)硝普钠
硝普钠(sodium nitroprusside)：属强效血管扩张剂。主要用于高血压急症的紧急处理
和治疗严重高血压。直接扩张小动脉和小静脉，作用迅速，一般用量为 25—50mg加于 5％葡
萄糖液 250—500m1内，避光滴注，开始时滴速为 10—15μg／min，视病情、血压、肺毛细
血管楔压和病人反应调节剂量，常用量为 20—100μg／min．连续滴注一般不宜超过 72h。
本药应新鲜配制，溶液保留时间为 6—8h，超过 8h应弃置。用药期间一定要监测血压、心
率等，根据病情和药物发生作用情况调整用药。一般用药时间不超过 1周，以免发生氰化物
蓄积，尤其是伴有肾功能不全时更要慎重。
(三)其他直接扩张血管药
吲哒帕胺(indapamide，natrilix，寿比山，钠催利)： 属脂溶性利尿降压药，具有 Ca2＋
通道阻断和利尿双重作用。本药属长效制剂，每日 1次口服 即达降压作用。大剂量或
长期应用时，部分患者发生低血钾，要加以注意，尤其是已有低血钾的患者。由于药性温和，
对心率无明显影响，适合老年高血压患者。用法为 ，每日 1次口服。
●α—肾上腺素能受体阻滞剂
α—肾上腺素能受体阻滞剂（简称α-阻滞剂）中只有α1阻滞剂广泛用于临床，其中应用
最多是哌唑嗪。该类药物不仅具有扩张动脉作用，且有扩张静脉作用，对脂质代谢影响不大，
尤适用于高血压并动脉硬化和冠心病患者，对心衰也有一定疗效，常用制剂如下：
1. 哌唑嗪(prazosin，minipress)： 选择性作用于突触后α1受体，使容量血管和阻力血
管扩张，从而降低心脏的前、后负荷，使血压下降。此外，本药也具有磷酸二酯酶抑制作用，
因此对心脏有正性肌力作用。对心率、心输出量、肾血流量和肾小球滤过率均无明显影响。
口服后吸收迅速、2—3h达血药浓度峰值，半衰期约 3-4 h，由肝代谢。用法：首剂服
，应在睡前服用，剂量不宜过大，以免产生“首剂现象”，病人可出现体位性低血压，
虚弱、出汗、头晕等症状。若无不良反应，视病情逐渐加量，常用量为 —6mg／日，分
2—3次口服。最大剂量为 15mg／d。
2．三甲唑嗪(trimazosin)： 从小剂量开始，先 25mg，每日 2—3次，最大剂量 900mg／d，
一般用量为 200—300mg／d。
3．特拉唑嗪(terazosin，高特灵)： 开始剂量为 1mg，每日 1次，可渐增至 10mg／d，若
20mg／d无效，则应改用其他药物或与其他药物联用。
4．乌拉地尔(urapidil) ： 兼有α1、α2受体阻滞作用，与肼苯哒嗪合用可治疗高血压急
症。开始口服剂量为 —5mg，每日 3次，最大剂量为 ／日。乌拉地尔静脉制剂目前
较为常用，主要用于重症高血压和心衰患者，可静脉推注或滴注。
5．酚妥拉明(Phento1amine，regitine，苄胺唑啉，立其丁)： 口服为 25—50mg，每日
3—4次。静注剂量为 5—10mg加于 5％葡萄糖液 40m1内缓慢注射。静滴剂量为 5—30mg加
于 5％葡萄糖液 250—500m1内滴注。
●影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物
(一) 血管紧张素转换酶抑制剂
血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensin—converting enzyme inhibitors，ACEI) 其主要
药理作用包括：①抑制血管紧张素转换酶，使血管素张素 I (AngⅠ)转变为血管紧张素
Ⅱ(AngⅡ)受阻，减少血管紧张素Ⅱ的生成；同时，升高 Ang-(1-7)；②抑制激肽酶Ⅱ(kininase
Ⅱ)，使激肽降解灭活受阻，激肽(如缓激肽)积聚，使血管扩张；②使前列腺素(PG)E和 PGE2
的代谢产物 PGE—M增加，血管扩张；④扩张冠脉，增加心肌灌注，其可能机制是分解内源
性缓激肽，使 PGI2合成增加；⑤ACEI 增强副交感神经兴奋性，对压力感受器影响少，故降
压时不伴心动过速；⑥对血脂有良好作用，增高高密度脂蛋白，降低胆固醇和甘油三酯，降
低血糖和增加胰岛素敏感性，更适用于伴高脂血症、糖尿病和冠心病的高血压患者。
ACEI不仅广泛用于治疗高血压，近年来也广泛用于治疗心衰，其可能机理包括：①神经激
素作用：抑制血循环中肾素一血管紧张素系统(RAS)，减少醛固酮分泌，抑制组织内 RAS刺
激前列腺素生成，降低交感神经活性；②中心血流动力学效应，通过降低血管阻力(后负荷)
和降低心室充盈压(前负荷)，减轻心脏负担；⑧周围血管效应：增加周围血流，改善肌肉代
谢，增加肾血流量，改善心肌代谢；④减少心律失常。
ACEI对缺血心肌也有保护作用，业已用于冠心病、心肌梗死的治疗，其作用机理包括：①
改善缺血区心肌灌注；②缩小心肌梗死范围；②减轻心脏前后负荷，改善心功能，减少心肌
耗氧量，减轻早期左室扩张及梗死的扩展；④清除自由基，减少心肌再灌注心律失常的发生
率；⑤减少血小板聚集和强化内皮松弛因子作用，防止冠脉内血栓形成。一般认为，心衰和
心肌梗塞病人 ACEI应使用小剂量，视病情适当增减剂量，这与单纯治疗高血压病不同，ACEI
制剂包括：
1．贝那普利(benazapril，洛汀新) ：本品是一种前体药，水解后成活性物质贝那普利拉
(Benazeprilat)，可抑制血管紧张素转换酶(ACE)，阻止血管紧张素 I转化成血管紧张素
II，使全身外周血管舒张，降低血管阻力，产生降压作用。贝那普利主要经过肾脏代谢消除，
贝那普利拉主要经肾和胆汁消除，洛汀新是第一个经肝、肾双通道排泄的 ACEI,安全性高，
很少受年龄和轻、中度肾功能不全（肌酐消除率 30-80ml/min）及肾病综合征的影响,肝硬
化所致肝功能不全者,贝那普利的药代动力学和生物利用度均不受影响,以上这些病人均不
必调整剂量。用法：每日 1次，每次 10mg，口服。
国家九五攻关项目课题：洛汀新原发性高血压的社区综合防治研究项目（CCPACH）是由国家
科委立项，卫生部组织，北京大学医学院公共卫生学院负责执行的九五医学攻关项目。该研
究共覆盖 24万人群，研究时间长达 5年。其中高血压患者系统治疗部分共入选了 3486人，
洛汀新组 1831人，CCB组 1655人。研究结果显示，随着用药时间的延长，血压控制水平日
趋明显，洛汀新对各种年龄、各种类型的高血压患者均有显著的疗效，降压效果不受性别影
响，对各种类型的高血压患者总有效率达 90％。该研究证明：洛汀新治疗后 %的患者收
缩压达标，洛汀新使收缩压降低 15mmHg；%的患者舒张压达标，洛汀新使舒张压降低
10mmHg；整个实验当中未见严重不良反应。同时洛汀新使患者室间隔和左室后壁肥厚程度明
显减轻（P<），左室心肌重量亦明显减轻(P<)，表明洛汀新显著减轻左室肥厚（LVH）、
改善心脏的舒张功能，对心脏具有良好的保护作用，长期治疗可以降低脑血管事件的危险性。
此项国家九五攻关项目课题研究还证实，在对高血压患者的治疗中，洛汀新具有良好的安全
性和耐受性。洛汀新组不良反应的发生率随着用药时间的延长逐渐下降，到第 24个月副反
应发生率仅有 %，总发生率与安慰剂相似，这和洛汀新突出的双通道排泄特点有密切关
系。
2．卡托普利(captopril，capoten，巯甲丙脯酸) ： 于 1982年用于治疗高血压和心衰，口
服吸收快，吸收率为 60—75％，服后 1—达峰值，半衰期 ，静注为 ，主要由
肾排出。用法：开始应小剂量 ，每日 2-3次，渐增至 ，每日 2-3次，最大剂
量为 100mg／d。副作用包括皮疹、咳嗽、味觉异常，偶有粒细胞减少、蛋白尿、高血钾和
低血压等。
3．依那普利(enalapril，renitec，乙丙脯氨酸，悦宁定)： 其化学结构中不含巯基，作
用时间长，而副作用少，于 1984年用于临床。口服后 40—65(平均 50)％吸收，服后 1h达
峰值，生物利用度为 40％左右，口服后经肝转化为有活性的依那普利拉(enalaprilat)起作
用，口服本药后，其中 1／3由粪排出，2／3由肾排泄，半衰期为 12—14h，长于卡托普利。
用法：开始量为 5—10mg，每日 1次，最大剂量为 40mg／d。若与利尿剂合用可引起“首剂
低血压”反应，应予注意。副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。
4．雷米普利(ramipril，瑞泰)：为第三代 ACEI，不含巯基，口服吸收率 60％以上，经肝转
化为有活性的雷米普利拉(ramiprilat)起作用，主要由肾排泄，部分由胆汁分泌，其降压作
用为依那普利的 10倍，且无反射性心动过速，也不影响心功能，对血浆地高辛浓度无影响，
属长效制剂。用法为 5mg，每日口服 1次，视病情可增至 10—15mg／d，副作用小，偶可使
谷丙转氨酶升高，停药后多能恢复正常。
其他 ACEI还包括：
5．阿拉普利(alacepril) 25—75mg／d，分 1—2次口服。
6．西拉普利(cilazapril，inhibace，一平苏) —5mg／d，每日 1次口服。
7．匹伏普利(pivalopril) 10—50mg／d，分 2次口服。
8．喹那普利(quinapril，accupril) 5—20mg/d，每日 1次。
9．司派普利(spirapri1) 12．5—50mgl每日 1次口服。
10．喷托普利(pentopril) 100mg，每日 2次口服。
11．培垛普利(perindopril，acenil) 4—8mg， 每日 1次口服。
12．赖诺普利(1isinopril) 10mg，每日 1次口服，可渐增至 80mg／d。
13．地拉普利(delapril) 30—60mg，每日 1次口服
14．芬替普利 (fentiapril) 7．5—45mg，每日 1次口服。
上述 ACEI主要经肾排泄，因此肾功能不全时应慎用和减量。
15．福辛普利(fosenopril) 5—40mg／d，每日 1次口服。
16．佐芬普利(zofenopril) 5—10mg，每日 1次口服。
上述 2药主要经肝代谢清除，因此肝功能不全时应慎用。
（二）血管紧张素受体拮抗剂（ARB）
此类药物与 ACEI类制剂的作用相似，但其主要作用机制是从血液和组织两个水平抑制血管
紧张素受体，进而使血管紧张素失去作用而达到降压及扩张血管、改善组织血流的目的。由
于发生药理作用的过程中，没有过多的缓激肽生成，所以不引起咳嗽、水肿等副作用。近年
来临床研究也已证明，ARB类药物对高血压和心衰患者效果不比 ACEI类差。
ARB类的主要药物有：
缬沙坦（代文） 80-160mg,每日 1次。
氯沙坦（科素亚）50－100mg，每日 1次。
伊贝沙坦(安博维) 150－300mg，每日 1次。
替米沙坦(美卡素) 40－80mg，每日 1次。
●钙拮抗剂
钙拮抗剂通过扩张血管平滑肌而降低血压；通过负性肌力或负性心率作用而减轻心脏耗氧；
对冠脉痉挛引起的缺血性室性心律失常可能有效；对于以舒张功能障碍和心室顺应性降低所
致心衰有效；部分钙拮抗剂对脑部血管具有相对选择性，可用于脑动脉硬化和脑血管病的治
疗。钙拮抗剂的副反应包括停药后可能加重心肌缺血，长期使用可有轻度末梢水肿，部分病
例因血管扩张可引起头胀、头痛、乏力、颜面潮红、心悸、嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、口干、
便秘、食欲减退、舌根麻木等。长期服用可引起水钠潴留，足、小腿肿胀，剂量过大可引起
低血压及心动过缓。多在继续使用过程中逐渐减轻或消失。偶尔可引起心绞痛恶化及消化道
症状。与多数降压药合用具有协同降压作用。
常用制剂简介如下：
1．硝苯地平(nifedipine，心痛定)：本品口服吸收迅速完全(80—90％以上)，生物利用度
约为 50—70％，口服后 1—3h达峰值，主要由肾排泄，半衰期约 3—4h。舌下含服
2—3min即有降压作用，故可用于高血压急症治疗。一般剂量为 5mg，每日 3次，可渐增至
10—20mg，每日 3次，最大剂量为 120mg／d。不良反应发生较少，可出现眩晕、头痛、心
动过速、潮红、低血压、肢端浮肿等；偶有胃部不适，便秘、腹痛、厌食等，极少见口干、
腹泻。如出现上述情况，根据具体病情，可在密切观察下继续治疗、减量、停药或其它必要
的处理。因本药物副作用大，一般仅用于高血压的紧急治疗。不常用于高血压的长期治疗和
治疗心绞痛。
硝苯地平的控释剂型（拜新同），降压作用缓和，不良反应较常释剂型的硝苯地平少。其常
用剂量为每日 30-60 mg，服药时间不受就餐时间的限制。经常用于高血压的长期治疗和治
疗心绞痛。禁用于心源性休克患者，以及怀孕和哺乳期妇女；严重低血压、明显心衰、严重
主动脉狭窄、胃肠道梗阻及肝功能不全患者慎用。
2．维拉帕米(verapamil，isoptin，异博定) ： 本品为婴粟碱衍生物，口服吸收良好，
3—4h达作用高蜂，生物利用度仅 10—20％，约 3／4经肾排泄，半衰期为 37h，故有一定
积蓄作用。口服常用剂量为 40—80mg，每日 1—3次，最大剂量可用至 480mg／d。静注一般
剂量为 5mg／次。必要时隔 15—30min后再注 1—2次。不良反应可见⑴心血管系统：心动
过缓、潮红、房室传导阻滞、心电图异常、低血压等。静脉注射过快或剂量过大，能导致严
重心动过缓、低血压甚至心脏停搏，通过静脉用药时要严密监护；⑵中枢神经系统：偶有疲
倦、头痛、头重感及嗜睡、失眠或乏力。⑶消化系统：偶有胃内不适，便秘、腹痛、厌食、
极少见口干、腹泻。⑷其他：偶见关节痛、胸痛、如有黄疽、肝肿大、药疹或血清谷丙转氨
酶、碱性磷酸酶升高。出现上述不良反应，可依具体情况，给予减量、停药或其它必要的处
理。维拉帕米主要用于治疗快速心律失常、高血压和冠心病。
3．地尔硫卓(di1tiazem，硫氮卓酮，恬尔心) 本药口服吸收迅速完全，15min起作用，30min
达峰值，半衰期约 4 h，60％经肝代谢，40％由肾排泄。口服一般剂量为 30mg，每日 3次。
必要时可增至 180mg／d。静注为 75－150μg／kg／次。不良反应同异搏定，但较轻，多不
需要特殊处理。临床应用适应症同维拉帕米类似。
4．氨氯地平(Amlodipine，洛活喜)本药直接舒张血管平滑肌，扩张外周小动脉，使外周阻
力(后负荷)降低，从而使心肌的耗能和氧需求减少 ；扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状
小动脉，使冠状动脉痉挛(变异型心绞痛)病人心肌供氧增加。本药口服吸收良好，不受食物
影响。1次口服 5 mg，血药峰值为 ng/mL，一次口服 10 mg，血药峰值为 ng/mL。
给药后 6-12小时血药浓度达到高峰。消除半衰期约为 35-50小时。每日 1次，连续给药 7-8
天后血药浓度达到稳态。本药通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以 10%的原药和 60%的
代谢物由尿液排出。初始剂量 5 mg，每日 1次，最大可增至 10 mg，每日 1次。与噻嗪类利
尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调整剂量。
5．非洛地平(felodipine，波依定)： 本药的血流动力学特性与硝苯地平类似，但负性肌
力作用不明显。此外，也有类似维拉帕米的电生理学特性。口服主要用于治疗高血压和冠心
病，剂量为 5－10mg，每日 1次。
6．尼群地平(nitrendipine)： 本药对血管平滑肌Ca2＋通道的抑制作用有较强的选择作用，
对血管的亲和力比心肌肌浆网大 10倍，故有较强扩血管作用而对心脏影响较少，不增快心
率，对心功能无不良影响，口服易从胃肠道吸收，峰值为服药后 - ，半衰期平均
12h。一般剂量为 10mg，每日 2－3次，副反应少，偶有轻度头痛、面部发热等。主要用于
治疗高血压。
7．尼卡地平(nicardipine) ： 具有部位选择性，如对冠脉和脑血管的扩张作用比肠系膜、
肾血管明显，对静脉作用甚微，且使心肌收缩力加强。对房室传导和不应期无影响，故对心
律失常无效。口服后吸收迅速， h至 1 h达峰值，半衰期约 ，由肝代谢。本药可与
β-阻滞剂联用，不仅可抵销β-阻滞剂减慢心率作用，且可改善左室功能而无负性肌力作
用。口服给药主要用于治疗高血压，一般剂量为 10－30mg，每日 3次；静注量为 2－5mg／次，
静滴为 20ug／min，静脉给药主要用于治疗高血压危象或脑病，其优点是起效快(25min)，
持续时间短，易调节剂量。与硝普钠相比控制血压更平稳，无需复杂的血流动力学监测，尤
适用于基层医疗单位。
8．尼索地平(nisoldipine)： 本药是新一代钙拮抗剂，具有以下优点：①扩张冠脉改善侧
支灌注作用特强，同等剂量时为地尔硫卓的 20倍，且有保护心肌缺血损伤，减少急性心肌
梗死导致的致命性室颤的危险性；②明显松弛血管平滑肌，降低血压作用持久。此外，有明
显拮抗血管紧张素Ⅱ、去甲肾上腺素对交感神经的作用，对抗α2受体诱发的舒张压升高，
这一作用是其他钙拮抗剂不能比拟的；⑧负性肌力作用弱，对心率影响少。本药口服吸收完
全，1 h达高峰，半衰期为 2－3 h，但药效作用可达 8－10 h，一般剂量为 5－10mg，每日 2
－3次。
9．依拉地平(isradipine)： 本药特点：①能有效扩张冠脉、脑动脉和骨胳肌血管，但不
引起心率增快和水钠潴留；②常规剂量时仅影响窦房结，对房室传导无作用，也无负性肌力
作用；②对血糖、血脂以及血清电解质均无明显影响，且有拮抗致动脉粥样硬化作用。口服
吸收完全(90—95％)，经肝代谢由肾排泄，半衰期 8 h。常用量为 ，每日 2次，最大
剂量为 20mg／d。副作用如头胀、头痛、面红等，主要与血管扩张有关，多不需特殊处理。
10．尼莫地平(nimodipine) ： 作用与硝苯地平相似，但对脑血管有相对选择性作用，尤适
用于脑血管病，一般剂量为 20－40mg，每日 3次。
11．氟桂嗪(flunarizine，sibelium，西比灵)： 属新型选择性钙拮抗剂，通过阻滞细胞
膜的钙通道而发挥作用。具有：①抑制钙依赖性血管收缩物质如血小板释放的前列腺素 E、
血栓素 A等，使血管持久扩张；②保护血管内皮细胞，降低血液粘滞度，防止血栓形成；③
能通过血脑屏障，改善脑供氧。本药可用于心脑血管病的防治，用法为 5mg，每晚 1次。
二、β一肾上腺素能受体阻滞剂
β一肾上腺素能受体阻滞剂(简称β-阻滞剂)的出现是近代药理学的一项重大进展，自从
1964年普萘洛尔(心得安)问世至今，目前可供临床使用的β-阻滞剂已超过 40种，其发展
总趋势是向选择性高，副反应少，又具有高效、长效和速效的制剂发展。由于β-阻滞剂
种类繁多，目前尚无理想的分类法，根据对β1和／或β2受体阻滞作用不同，可分为选择
性(主要指阻滞心脏β1－肾上腺素能受体)、非选择性(β1和β2受体均阻滞)和α兼β
受体阻滞剂。选择性β阻滞剂由于主要影响心脏，对气道和糖代谢影响较少，故可慎用于
伴有哮喘、呼吸道疾患和糖尿病的患者，而非选择性β阻滞剂一般应禁用于伴有上述疾病
的患者。根据有无内源性拟交感活性(ISA)作用，可分为有 ISA和无 ISA两大类，一般认为，
具有 ISA的β阻滞剂对心率、心功能和房室传导的影响较少，因此尤适用于伴心动过缓、
心功能欠佳和高龄患者。
此外，也有人将-β阻滞剂分为脂溶性(亲脂性)和水溶性(亲水性)两大类，前者如普萘洛尔、
烯丙洛尔、氧烯洛尔、美托洛尔、噻吗洛尔、醋丁洛尔和吲哚洛尔等，后者如纳多洛尔、阿
替洛尔、索他洛尔等。一般来讲多数水溶性β-阻滞剂多属于心脏选择性制剂(纳多洛尔除
外)，而脂溶性制剂多属非选择性β-阻滞剂。水溶性β-阻滞剂多不经肝脏代谢，主要由肾
脏排泄，通常半衰期较长，多属长效制剂，每日口服 1次即可，对伴有肝功能不全者尤为适
用，除非肾功能明显损害，一般不产生体内蓄积现象。脂溶性β-阻滞剂多经肝脏代谢，且
易通过血脑屏障，易产生中枢神经副作用，肝功能受损者更应慎用或剂量酌减。
β-阻滞剂已广泛用于心血管疾病，主要适应证包括：①高血压，尤适用于轻、中度高血压；
②冠心病、心绞痛、心肌梗塞。β-阻滞剂、硝酸酯类和钙离子拮抗剂被并列为公认的三类
有效抗心绞痛药物。③心功能不全的长期治疗，要从小剂量、心功能经治疗改善后开始。④
心律失常，部分β-阻滞剂可减慢窦性心律和异位起博点的频率，可用于治疗心动过速性心
律失常，主要适应证包括窦性心动过速和室上性心动过速，对室性心律失常可作为辅助治疗；
⑤肥厚（梗阻）型心肌病、扩张性心肌病：利用β-阻滞剂的负性肌力和心率作用，减慢心
率和减少心律失常，减少心肌耗氧量，改善心肌功能，改善临床症状和预后。其他，β-阻
滞剂可用于治疗甲亢、偏头痛、焦虑症、青光眼、肝硬化门脉高压等。
β-阻滞剂的副反应包括应用不当可能会加重心衰、哮喘(尤其非选择性β-阻滞剂)、外周
血管痉挛、低血糖、中枢神经反应(如多梦、幻觉、抑郁症等)、脂质代谢障碍、消化道反应
等，使用中要加以注意。多数情况下，要从小剂量开始，逐渐增加直至疗效满意。停药时宜
逐渐减量，维持一段时间后再停药，否则应在严密监护下停药，以防停药综合征发生。
常用制剂包括如下：
1．美托洛尔(metoprolol，betaloc倍他乐克)： 属无 ISA的β1-阻滞剂，剂量为 25－100mg/
次，每日 2－3次，最大剂量不超过 600mg／d，晚近多采用缓释放剂型，如 betaloc－
zok 50－200mg，每日 1次口服。静注主要用于抗心律失常，首剂 5mg，若无效隔 5－10min
后再注 1－2次，但总量不宜超过 15mg。
2．比索洛尔(bisoprolol，康可)： 属强效β1-阻滞剂、无内源性拟交感活性和膜稳定性
作用。用于高血压、冠心病心绞痛的治疗。用法为 5-10mg，每日 1次，最大剂量为 30mg／
d。
3．卡维地洛(carvedilo1，达利全)： 兼有α及β-阻滞作用，适用于高血压、冠心病引
起的充血性心衰的辅助治疗，初始量为 ，每日 2次，可渐增至 50mg，每日 2次。
4．普萘洛尔(propranolol，心得安)： 一般剂量为 10mg，每日 3次，可渐增至 20－40mg，
每日 3次；静注为 1－5mg／次。本药不宜与单胺氧化酶抑制剂如优降宁联用。
5．索他洛尔(sotalo1) ： 20—80mg，每日 2次。本药不仅具有一般β-阻滞剂的作用，且
具有第Ⅲ型抗心律失常特性。因此也被广泛用于治疗心律失常。
6．艾司洛尔(esmolol)： 属水溶性β1-阻滞剂，半衰期仅 9 min，属速效和短效制剂，静
注 1min起作用，5min达高峰，20min失效。目前主要用于急性心肌缺血、高血压急症、心
动过速，尤其是室上性心动过速和房颤、房扑的治疗，开始用量为 50ug／kg／min，每隔 5min
增加 50ug／kg／min，直到心率减慢 15％或更多，最大剂量为 300ug／kg／min，其治疗房
颤和房扑效果优于维拉帕米。
7．拉贝洛尔(1abetalol，柳胺苄心定，柳苄洛尔)： 兼有α及β-阻滞作用，本品与单
纯β-阻滞剂不同，能降低卧位血压和周围血管阻力，一般不降低心输出量，静注 5min起
作用，口服 1－2h达作用高峰，半衰期约 4h。主要用于降压、心衰、缓解心绞痛和抗心律
失常。副作用包括体位性低血压、乏力、恶心、肢麻等。静注可用于高血压危象，剂量为 25
－50mg加于 5％葡萄糖液 20ml内于 10min注毕，有效后可以 1－4mg／min静滴维持。口服
为 100mg，每日 2－3次，必要时可增至 200mg，每日 2－3次。
8．布森多洛尔（bucindolol）： 属新型β-阻滞剂，具有相对选择性β-阻滞和直接扩血
管作用，其β-阻滞作用比普萘洛尔强 9—30倍，β2-阻滞作用比普萘洛尔强 4倍，有轻度
内源性拟交感活性，对α受体也有阻滞作用。此外，本药能降低心肌缺血时室颤的阈值，
对肺功能影响少。口服后 ～ 2h达血药浓度峰值，半衰期为 3－5h，经肝代谢，由尿和
胆道排泄。用法为 20mg，分 2－3次服用，最大剂量为 300mg／d。
9．波品多洛尔(bopindolol) ： 属非选择性β-阻滞剂，其作用为吲哚洛尔的 10倍，作用
时间长。用法为 2mg，每日 1－2次。
10. 阿替洛尔(atenolol) ： 属β1-阻滞剂，口服后吸收迅速，约 50％由粪排出，吸收后
以原形由尿排泄，口服后 3h达峰值，生物利用度约 50～60％。用法为开始为 100mg／d，
分 1次或 2次口服，最大剂量为 600mg／d。
三、抗心律失常药
根据临床上心律失常发作时心率的快慢，抗心律失常药可大致分为抗快速心律失常药和抗缓
慢心律失常药两大类。
●抗快速心律失常药
（一）第一类 膜稳定剂
这类药物作用于细胞膜，抑制快钠内流，减慢动作电位 0位相上升速率。根据其对动作电位
时间的影响，又可分为 3个亚类:
1．I a类 特点是延长动作电位时间，通过直接降低心肌细胞膜对钠离子(Na+)通道的通透
性，使浦顷野纤维、心室和心房肌细胞的动作电位 0位相上升速度和幅度降低，使冲动在静
息膜电位正常的肌纤维内的传导减弱，并能延长动作电位及有效不应期，可变单向阻滞为双
向阻滞，从而消除折返性心律失常。通过抑制 Na+ 、Ca2+内流，使 4位相坡度变小，故又
可消除因自律性增高引起的心律失常。本类药属广谱抗心律失常药，即对室上性和室性心律
失常均有效，亦称为钠通道阻滞剂，其代表药物为奎尼丁，故又称为奎尼丁类药物，主要药
物如下:
（1）奎尼丁(quinidine)： 由于其安全性方面的原因，本药临床现已较少应用。本药口服
吸收迅速而完全，1—2h后达峰值，半衰期约 2－3h，主要经肝代谢(80％)，20％以原形由肾
排泄。治疗房颤或房扑，先服 g，观察 2h，如无不良反应，以后每 2－4h口服 ，
共 5次，若无效，第 2日用 ，每 2h 1次，共 5次，若仍无效，按上述剂量再服 1日，
再无效可增至 g，每 2h 1次，共 4－5次，最大剂量不宜超过 2g／d，转复为窦性心律
后改维持量，每次 0．2g，每日 2-3次。用于频发早搏，每次 0．2g，每日 3-4次。注射剂
目前较少应用，且可能发生奎尼丁晕厥。
(2)普鲁卡因胺(prucainamide)： 口服易吸收，1h达峰值。半衰期约 h，一般剂量为
－，每日 3－4次，心律正常后减至每日 2－3次。静注为每 5min l00mg，直至显
效，必要时可用 500mg加于 5％葡萄糖液 100m1内，于 1h内滴完，必要时再重复 1次，24h
总量不宜＞ g。
2．I b类 本类药能增加细胞膜对 K+的通透性，缩短第 3位相和动作电位时间，能消除单
向阻滞，终止由折返引起的心律失常。此外，本类药也能阻断钠通道，但无抑制传导的临床
表现，故 P波、HV和 QRS间期无变化，对缺钾及洋地黄中毒引起的心律失常有较好疗效，
主要用于室性心律失常，也称为钾外流促进剂或利多卡因样药物，常用药物有：
(1)利多卡因(lidocaine，xylocaime，昔罗卡因) ： 本药口服无效，静注后 1－2min起效，
半衰期约 15－30min。用法：先以 50－100mg／次或 1－2mg／kg／次静注，若无效可隔 5－
15min再注上述剂量，但 1h总量不宜超过 300mg，有效后以 100mg加于 5％葡萄糖液 100－
200ml内静滴，滴速控制在 1－4mg／min。紧急情况、院前急救或预防应用时可肌注。
(2)美西律（mexiletine，慢心律，脉律定）；本药口服吸收完全，2－4h达峰值，作用维
持 8h以上。用法：首剂 400－600mg，维持量为 400－800mg／d。静注为 100mg 5％葡萄糖液
20m1内缓慢注射，若无效，5－10min后再注 50－100mg。副反应有头晕、头痛、震颤及消
化道症状。
(3)乙吗噻嗪(ethmozine,moricizine，莫雷西嗪，安脉静) ；本品口服吸收好，90％于服后
1h达峰值，半衰期为 3－5h。口服首剂 300mg，维持量为 600mg／d，一般用量为 200－
300mg，每日 2－3次，最大剂量为 900mg／d，静注为 50mg／次。适用于房颤或室性早搏及
阵发性心动过速，对房颤、房扑亦有效，尤适用于冠心病心绞痛、高血压等所致致心律失常。
副反应少，常见的有胃肠道症状和头痛、眩晕等。
3．Ic类 本类药不改变动作电位时间和 QT间期，属于钠通道阻滞剂，常用制剂有：
(1)普罗帕酮(propafenone，心律平；rytmonorm，丙胺苯丙酮)： 本品口服吸收完全，2－3h
达峰值，经肝代谢，半衰期约 5－8h。用法：一般剂量为 100－200mg，每日 3－4次，有效
后减量维持，老年人一日量不宜超过 450mg；静注为 35－70mg／次，或以 1－／kg／次
缓慢注射，必要时 20min后再注 1次，或以 －1mg／min静滴维持。本药有负性肌力作用，
严重心功能不全和有窦房结病变者慎用。
(2)英卡胺(encainide)：其电生理作用包括：①降低浦肯野纤维动作电位 0位相的最大上升
速度和振幅；②提高致室颤域值；③延长 H－V间期，并使 QRS间期增宽；④对窦房结、心
房和房室结的传导和不应期无明显影响，故能安全地与β-阻滞剂和钙拮抗剂联用，但不宜
与奎尼丁联用。适用于治疗房性或室性早搏、心动过速、房颤等，对缺血性心脏病、心绞痛
伴室性心律失常有效。用法：口服 25mg，每日 2－4次，必要时可增至 100mg每日 3－4次；
静注为 －1mg／kg／次，15min以上推完。副反应与普鲁卡因胺类似。
(3)氟卡胺(flecainide, tembocar)： 其电生理作用包括:①降低跨膜动作电位 0位相最大
上升速率；②轻度延长 P—R及 QRS波间期；③轻度延长希氏－浦肯野纤维 4位相除极坡度；
④延长有效不应期；⑤对抗哇巴因、乌头碱、乙酰胆碱所致房性早搏。本品口服吸收好，3h
达峰值，半衰期长达 20h。用法：口服 100mg，每日 2次，最大剂量为 200mg，每日 2次；
静注每次 1－2mg／kg。副反应包括偶有暂时性视力模糊、眩晕、头痛、四肢无力及胃肠道
症状。本药致心律失常作用发生率可高达 7％以上，使其临床应用有所限制，长期使用可引
起血清碱性磷酸酶升高。
（二）第二类 β-阻滞剂
这类药物的电生理作用包括：①降低窦性和异位搏动起搏点的自律性，减慢心率；②减慢房
室传导；③抑制心肌收缩力；④降低心肌耗氧量；⑤部分阻滞剂有内源性拟交感神经作用。
其抗心律失常作用主要是通过阻断心肌细胞β-受体的结果。此外，对快速 Na+通道也有奎
尼丁样作用。主要适用于交感神经兴奋所致室上性或室性心律失常；为甲亢、嗜铬细胞瘤和
遗传性 QT间期延长综合征所致快速型心律失常的首选药物。本类药物常见副反应有窦性心
动过缓、房室传导阻滞、低血压、诱发心衰或哮喘，偶有消化道症状。病态窦房结综合征、
支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患、心肌收缩力降低所致心衰者禁用，糖尿病、肝肾功能不
全、酸中毒者慎用或不用，有关药物详见β-肾上腺素能受体阻滞剂。
（三）第三类 动作电位延长剂
这类药物也称为复极抑制剂。通过抑制第 2位相的 K+外流而延长心肌细胞动作电位时程和
有效不应期，但不减慢激动的传导，有利于消除折返性心律失常，同时阻断交感神经节后纤
维，扩张冠脉和降低血压，常用药物有：
1．胺碘酮(amiodarone，cordarone，乙胺碘呋酮、安碘酮)：
本药口服后吸收缓慢，4－12h达峰值，半衰期长达 26－107日，平均 日。用法：
200mg，每日 3次，1－2周后改为 200－400mg／d；静注为 75－100mg／次，必要时 4－6h
再注 1次，最大剂量为 250mg／次。也可采用静滴，以减少副反应。副反应除心动过缓、QT
延长、房室阻滞外，可引起甲状腺功能障碍。此外，可有胃肠道症状、角膜有微粒沉着、间
质性肺纤维化、共济失调等。
2．溴苄铵(bretylium)：
一般剂量为 100mg，每日 3次，视疗效可渐增至 100－200mg，每日 4次；静注为 250mg加
于 5％葡萄糖液 20m1内缓慢注射，必要时 4－6h后再注 1次，也可采用静滴，以减少副反
应，本药对室性心动过速、室颤有较好疗效，
3．索他洛尔(sotalol)：
本药属β-阻滞剂，但在抗心律失常方面其作用主要为动作电位延长，故属Ⅲ类药物。口服
20－80mg，每日 2—3次，极量为 160mg，每日 3次；静注为 20－60mg／次。
（四）第四类 钙通道阻滞剂
这类药物也称为慢通道阻滞剂，通过选择性抑制心肌细胞的 Ca2+馒通道，阻滞第 2及第 4
位相 Ca2+内流，降低窦房结第 4位相坡度，同时抑制 0位相除极的速度和振幅，抑制传导，
此外尚有扩张冠脉作用。在治疗浓度时不阻断 Na＋快速内流，对心房、希氏束和心室肌的
传导性、不应性以及对窦房结、房室结以外起搏点的自律性亦无影响，故对室上性心动过速
疗效较好。常用药物包括维拉帕米、地尔硫卓(硫氮卓酮)、比帕里定、汉防己甲素及替帕米
等，详见“钙拮抗剂”。
（五）第五类 洋地黄类
本类药物除强心和增加迷走神经张力外，可降低心房肌细胞的静息电位，减慢其动作电位 0
位相的上升速率，延长有效不应期，减慢传导速度。缩短预激综合征旁道的有效不应期，增
快其传导。低浓度时降低浦肯野纤维和心室肌细胞膜的 K+通透性，延长复极时间，高浓度
时则增强 K+通透性加速复极。常用药物详见“正性肌力药物”。本类药物对室上性心动过
速、房扑和房颤有较好疗效。下列情况应禁用：预激综合征伴房扑或房颤；Ⅱ、Ⅲ度房室传
导阻滞；室性心动过速等。
（六）其他抗快速型心律失常药物
包括氯化钾、新期的明(neostigmine)、去氧肾上腺素(pheny1e- phedrine，苯肾上腺素)、
甲氧胺(methoxamine，美速克新命)、硫酸镁、黄连素和三磷酸腺苷(ATP)等。
ATP用于治疗室上速，其可能作用机理包括：抑制慢反应纤维 Ca2+内流，阻滞或延缓房室结
的前向传导、大剂量时可能阻滞或延缓旁道前向和逆向传导。另外，ATP具有强烈增强迷走
神经作用，此与结构式中嘌呤环上氨基有关，因而 ATP能终止房室结和旁路折返引起的心律
失常。用法：首剂 20mg，不稀释或用 5％葡萄糖液稀释成 5ml于 5－20s内快速静注，无效
者 5min后再注 20－30mg，但单剂注入量不宜超过 40mg。主要副作用包括头晕、头胀、胸闷、
肢麻和面红等，偶尔可发生窦性暂停、窦缓及房室传导阻滞等，故不适用于病态窦房结综合
征或窦房结功能不全、房室传导阻滞者，老年患者和过敏体质者亦应慎用或不用，也不宜与
能加重负性传导和频率作用的药物并用。
●抗缓慢心律失常药
主要用于治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞或病窦综合征所致的严重心动过缓。本类药物近年来没
有太大进展，对于药物治疗无效者，多采用安装心脏人工起搏器进行治疗。常用药物有以下
几种：
(一)抗 M胆碱能药
本类药物能解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率增快，常用药物有以下几种：
1．阿托品(atropine)：用法：口服 －，每 4－8h 1次；静注为 －1mg加于 5％
葡萄糖液 20ml内推注，必要时隔 10－30min再注，主要用于阿－斯综合征、严重病态窦房
结综合征及房室传导阻滞。有效后也可改为静滴维持，主要副反应包括口干、瞳孔扩大、皮
肤潮红、兴奋和尿潴留等。
2．东莨菪碱(scopo1amine)： 作用与阿托品类似。用法：口服 －，每日 1－3次；
静注为 加于 5％葡萄糖液 20m1内缓慢静注。
3．山莨菪碱(anisodamine，654－2)： 用法：口服 5－10mg，每日 3次；静注 5－10mg／次。
(二)拟肾上腺素药
常用药物有以下几种：
1．异丙肾上腺素(isoprenaline)： 本药能兴奋窦房结和房室结，从而增快心率，并能增
加心肌收缩力及心输出量。主要用于高度房室传导阻滞，心率低于 40bpm者，用法为 －
1mg溶于 5％葡萄糖液 250－500m1内静滴。
2．麻黄碱(ephedrine)： 用法：25mg，每日 3次。肌注每次 15－30mg，每日 1－3次。
(三)其他
用于缓慢心律失常的药物尚有以下几种：
1．肾上腺皮质激素 尤适用于心肌炎或心肌梗塞所致的Ⅰ度房室传导阻滞，可静滴地塞米
松(dexamethasone) 10—30mg／d，或氢化可的松(hydrocortisone) 200－600mg／d滴注，
口服泼尼松(predn isone) 10mg，每日 3－4次。
3．烟酰胺(nicotinamide)： 静滴 400—800mg／d，对某些病窦综合征有效。
4．乳酸钠(sodium lactate)： ％乳酸钠溶液静脉滴注对代谢性酸中毒、高钾血症所
致心动过缓有效，其具体剂量应根据酸中毒、高钾血症的严重程度而定，一般用量按 1－4m1
／kg计算。
5．其他 如β受体兴奋剂、氨茶碱类等药物也有增快心率作用。
6．中成药 如心宝，由鹿茸、附子、洋金花、人参、窟香、玉挂油等组成，每次 1—2粒，
每日 3—4次。心肝宝，主要由冬虫夏草等组成，每次 2粒，每日 3次。
四、正性肌力药物
正性肌力药物大致可分为两大类，即洋地黄类和非洋地黄类
●强心甙
以洋地黄为代表，它能直接增强心肌收缩力，对功能不全的心脏，尤其是收缩功能不全者，
使心肌净耗氧量明显降低。此外，能减慢心率，减慢房室传导，缩短心肌细胞的复极过程，
抑制肾小管对钠的再吸收而产生直接利尿作用。但洋地黄正性肌力作用的机理迄今尚未完全
阐明。现已证实，钙是启动心肌收缩的关键物质，治疗量的洋地黄能增加兴奋时胞浆内钙离
子浓度，从而增强兴奋一收缩偶联过程。目前认为心肌细胞收缩所需的钙离子，主要不是来
自肌浆网或线粒体，而是来自细胞膜外，洋地黄类的强心作用在于它能增加钙离子进入细胞
内，从而促进肌凝蛋白和肌纤维蛋白结合的过程。此外尚能抑制细胞膜上Na+－K+－ATP酶(离
子主动运转酶系)的活性，使 Na+－K+ 交换系统活性降低，导致细胞内 K＋减少而 Na＋相对增
加，以致细胞内钠－钙交换活跃，促进钙离子内流增加。洋地黄通过直接或间接对植物神经
系统的作用，以及心功能的改善，使心率减慢。洋地黄通过减慢心肌细胞动作电位曲线 0位
相上升速率，降低膜反应性而减慢传导，缩短动作电位间期，缩短不应期使 Q－T间期缩短，
改变 1、2位相的斜率使 S—T段偏移，增强 4位相舒张期自动除极，可兴奋低位异位起搏点
的自律性，导致心律失常、中毒量洋地黄还可直接作用于心脏传导系统，造成部分或完全性
传导阻滞。
洋地黄类制剂根据给药后奏效的快慢，大致可分为速效、中效和慢效 3种制剂，常用速效制
剂有：毒毛旋花子甙 K(strophanthin K、毛花甙丙(cedilanide，1anatoside C，西地兰，
毛花强心丙)、羊角拗甙(divaside)、铃兰毒甙(convallatoxin)、黄夹昔(thevetin，
thevetoside)等，经静脉给药后多在 5－30min内起效，主要用于急重心衰病人；中效制剂
常用的有地高辛(digoxin)、甲基地高辛(medigoxin，β－methyldigoxin)等，口服后 1－2h
内起效，为临床最常用制剂；慢效制剂常用的有洋地黄叶(digitalis)和洋地黄毒甙
(digitoxin)等，对于慢性心衰一般情况下可选用中效或慢效制剂，危重或急性心衰病例可
选用速效制剂，待症状控制后，改用中效或长效制剂维持。
强心甙的给药方法有两种：①速给法：采用静注速效洋地黄制剂，如毛花甙丙可视病情静注
－；毒毛旋花子甙 K首剂 。传统的先给较大剂量亦即饱和量或负荷量的方
法称为洋地黄负荷量或洋地黄化量，如静注西地兰 －，2h后可根据病情再
，主要用于治疗急性左心衰或危重的充血性心衰病人，有效后改口服维持。现已证实，
洋地黄治疗心衰时剂量与心肌收缩效应呈线性关系(并非全或无)，即使用小剂量也可使心肌
收缩力增强，随剂量增加收缩力也随之增强，但剂量超过一定限度后，收缩力不仅不再增加
甚至下降，因此盲目增加洋地黄剂量不仅易出现中毒反应，且能加重心衰，现已少用；②每
日维持量疗法。适用于慢性心衰病人。临床上应用最多的是地高辛，每日 1次口服 －
，房颤和个别病人可达 ／d，约 5个半衰期后(即 ×5＝日)，血浓度即
可达到治疗水平，有条件时最好监测血药浓度进行剂量调整。
洋地黄制剂（尤其地高辛）的不良反应：
1.常见的反应包括：出现新的心律失常(可能中毒)，常见者为室性早博，阵发性或非阵
发性交界性心动过速，房室分离。胃肠道症状（胃纳不佳、恶心、呕吐、下腹痛）、新出现
的心律失常如心动过速或过缓(可能房室传导阻滞)。心房颤动用本品除转变为窦性心律外，
若出现交界性心动过速或完全性房室传导阻滞，则为本品药物中毒。
2．少见的反应包括：视力模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻(电解质平衡失调)、精神抑郁
或错乱。罕见的反应包括：嗜睡、头痛、皮疹、等麻疹(过敏反应)。
使用时注意事项：
1．本品可通过胎盘，妊娠后期母体用量可能增加，分娩后 6周剂量须渐减。本品可排人乳
汁，哺乳期妇女应用须权衡利弊。
2．新生儿对本品的耐受性不定，其肾清除减少。早产儿与未成熟儿对本品敏感，剂量需减
少，按其不成熟程度而适当减小剂量。按体重或体表面积，1月以上婴儿比成人需用量略大。
老年人肝肾功能不全、表观分布容积减小或电解质平衡失调者，对本品耐受低，须用较小剂
量。
3．下列情况应禁用：①任何强心甙制剂的中毒；②室性心动过速、心室颤动；③梗阻型肥
厚性心肌病(若伴心力衰竭或心房颤动仍可考虑)；④预激综合征伴心房颤动或扑动。
4．下列情况应慎用：①低钾血症；⑧不全性房室传导阻滞；⑧高钙血症；④甲状腺功能低
下；⑤缺血性心脏病；⑧急性心肌梗塞；⑦心肌炎；⑧肾功能损害(洋地黄毒甙可例外)。
5．用药期间应注意随访检查：①心电图；②心率及心律；⑤血电解质(尤其钾、钙和镁)、
肝肾功能。疑有洋地黄中毒时应作地高辛血药浓度测定。
●非洋地黄类正性肌力药物
(一)β受体兴奋剂
本类药物主要通过兴奋心脏β受体，激活腺苷酸环化酶(adenyl- ate cyclase，AC)，使三
磷酸腺苷(ATP)转化为环磷酸腺苷(cAMP)；促进 Ca2+进入心肌细胞膜，选择性地增加心肌收
缩力，增加心输出量和降低肺毛细血管楔压，改善心功能，主要制剂有：
1. 多巴胺(dapamine)
本药能兴奋心脏β1受体，使心肌收缩力增强，心输出量增加，但对心率和心律影响较少；
能增加心、肾、肠系膜等脏器供血，而皮肤、肌肉等相对次要器官和组织的血管收缩，具有
提升血压作用。一般用量为 20－40mg溶于 5％葡萄糖液 250－500m1内静滴，开始滴速为
－／kg／min，可渐增至 2－10ug／kg／min。目前认为多巴胺对外周血管阻力的效应
取决于静滴剂量，小剂量时(－2μg／kg／min)由于激动肾、肠系膜、冠脉和脑内血管的
多巴胺受体，可使血管扩张；中等剂量(2－10ug／kg／min)兴奋心脏β1受体使心肌收缩力
增加，心率轻度增快，心脏传导加速；兴奋β2受体使外周血管扩张作用较少，总外周血管
阻力常无改变；大剂量时(10－20ug／kg／min)a受体兴奋性增加、可使血压和外用血管阻
力增加。
适应证： 用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功衰竭、充血性心力衰竭等
引起的休克综合征；补充血容量效果不佳的休克，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的
休克。也可用于洋地黄及利尿药无效的心功能不全。
不良反应：小剂量给药常无明显不良反应。较大剂量用药时常有呼吸困难、心律失常 (心动
过速)，头痛、恶心、呕吐较少见。长期应用出现的反应有手足疼痛或手足发冷。外周血管
长期收缩可能导致局部组织损伤或坏死。逾量时可出现严重高血压，应立即停药，必要时给
予β受体阻滞药。。
使用注意事项：
⑴凡对其他拟交感胺类药物过敏者，可能对本品可敏感。
⑵ 下列情况应慎用：①嗜铬细胞瘤患者；②闭塞性血管病(或有既往史者)，包括动脉栓塞、
血栓闭塞性脉管炎、冻伤、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺病等；③对肢端循环不良的病人，须
严密监测注意坏死及坏疽的可能性；④频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。
⑶在滴注本品时须进行血压、心电图及尿量的监测。尤其与硝普钠、异丙肾上腺素，多巴酚
丁胺等合用时。
⑷大剂量多巴胺与α受体阻滞药如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑啉等同用，后者的扩血管效
应可被本品的外周血管收缩作用拮抗。
(5)与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用，由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感，
易引起室性心律失常。
⑹与β受体阻滞药同用，可拮抗多巴胺对心脏的β1受体作用。
⑺与利尿药同用时，由于本品作用于多巴胺受体，扩张肾血管，使肾血流增加，可增加利尿
作用；同时其自身还有直接的利尿作用。
⑻与单胺氧化酶抑制剂同用，可延长及加强多巴胺的效应。
2．多巴酚丁胺(dobutamine，dobutex)
本药主要兴奋β1受体，增强心肌收缩力、增加心输出量，增加冠脉流量，对收缩压无明显
影响，与多巴胺不同，本药并不通过内源性去甲肾上腺素的释放而作用于心脏，对α与β2
受体作用较弱。口服无效，滴注 1－2min后起效，一般剂量为 125－250mg加于 5％葡萄糖液
250－500m1内静滴，开始滴速为 ／kg／min，可渐增至 5－10u／kg／min。副反应有
头昏、头痛、恶心等、偶可诱发心律失常和心绞痛。
(二) 磷酸二酯酶(PDE)抑制剂
(1) 氨力农(amrinone，inocor，氨利吡啶酮，氨利酮)： 本药口服吸收好，口服后 －
1h起作用，1－4h达峰值，作用持续 4－6h；静注 2min后起作用，10min达蜂值，作用持续
1－。用法：口服 25－150mg，每 6h 1次；静注首次 －／kg，继以 5－10μg
／kg／min静滴，1日总量不宜超过 10mg／kg。本药若与肼酞嗪联用可明显提高心输出量，
降低肺毛细血管楔压，本品适用于急性心衰和顽固性心衰。本药长期口服可能引起血小板减
少和严重的胃肠道反应，近年来口服制剂已趋于淘汰，被作用更强和副反应少的米利酮替代。
(2) 米力农 (milrinone，二联吡啶酮，米利酮) ： 其强心作用为氨利农的 10－30倍，本
药具有以下特点：①兼有正性肌力与扩张血管双重作用；②不明显增加心肌耗氧量；③可改
善心衰的外周血循环紊乱，增加心衰病人的运动能力和改善生活质量；④对于心脏β受体
处于低调和对β兴奋剂敏感性降低的心衰病人，本药仍然有效；⑤正性肌力作用无快速耐
药现象；⑥对动脉压和心率无明显影响。口服剂量为 －10mg，每日 2－4次，服后 1h达
峰值，作用持续 4－6h；静注常用量为 25μg／kg／次，有效后可以 －μg／kg／min
静滴，注后 5－10min达峰值，作用持续 3h。副反应较少，偶可引起头痛、轻泻和心绞痛，
大剂量可诱发心律失常。
2．咪唑类化合物 本类药物也具有特异性 PDE抑制作用，常用制剂有：
依诺昔酮(enoximone) ： 属二氢咪唑酮衍生物，为特异性 PDE抑制剂，提高细胞内 cAMP水
平，兼有正性肌力和扩张血管双重作用，但对心率影响少，不加重心律失常。口服 50－
100mg，每日 3次；静注首次 ／kg，每半小时追加剂量 ／kg，但累积量不宜超过
3mg／kg，作用维持 1—4h；
五、抗凝血药和溶解血栓药
●溶血栓药
使已形成的血栓发生溶解的药物称为溶血栓药，应用溶血栓药物(溶栓药)治疗血栓栓塞性疾
病的方法称溶栓疗法。目前溶栓疗法已广泛应用于心脑血管病，尤其是急性心肌梗死溶栓疗
法已成为选择性急性心梗病人最重要的紧急疗法，它不仅可降低急性心梗病死率，且对缩小
梗死范围、改善心功能，提高患者生活质量也具有重要意义。常用制剂有以下几种：
1．链激酶(streptokinase，SK)： 本品是由 C类乙型溶血性链球菌产生的一种蛋白质，目
前使用剂量已标准化(指应用于急性心肌梗塞，下同)，静脉溶栓为 150万 u溶于 5％葡萄糖
液 100ml内，于 1h内静滴完毕。冠脉内给药，首剂给予 2万 u冲击量，继之以
2000—4000u／min的速率注人梗死相关的冠脉，血管再通后减半量继续输注 －1小时，
总量约 12万－50万 u(1－2h)，平均为 25万 u。本药缺点是对血凝块选择性差，对全身凝
血系统均有影响，且有抗原性，可引起过敏反应，故应用链激酶之前应先静注地塞米松 3－
5mg。给予链激酶后，体内可产生抗链激酶抗体，抗体可持续半年，故半年内不宜重复应用。
2．尿激酶(urokinase，UK) ： 本品是第一个可用于治疗的自然产生的直接纤维蛋白溶酶
原激活剂，由肾制造，首先由尿中制备。目前已能通过组织培养从人类胎儿肾胚细胞中提取。
本药无抗原性，故不引起过敏反应，同一患者可反复用药，对血凝块选择性属中等。用法尚
未标准化，国外静脉剂量由半小时内给予 96万 u到 1h内给予 200万 u不等。国内多采用 100
－200万 u于 1h内静滴完。冠脉内给药目前主张先给 4－20万 u冲击量，继之以 24000u／min
的速率输注，冠脉再通后剂量减半，再输注半小时。
3．对甲氧苯甲酰化纤维蛋白溶酶原－链激酶活化剂复合物(anisoylated plasminogen－
streptokinase activator complex，APSAC) ： 本药可视为长效链激酶，其副作用和抗原
性均较链激酶小，对纤维蛋白具有半选择性，半衰期为 2h，1次注射可持续数小时，故无需
静滴维持，一般主张在 4～5min内静注 APSAC30mg，即达溶栓目的。
4．重组组织纤维蛋白溶酶原激活剂(recombinant tissue plasminogen activator，rt－
PA，actylase)： t－PA主要存在于血管内皮和组织的丝氨酸蛋白酶，属天然的血栓选择
性纤溶酶原激活剂。t－PA对纤维蛋白溶酶原的亲和力低，对纤维蛋白的亲和力高，故能选
择性地与血栓表面的纤维蛋白结合形成复合物，该复合物对纤维蛋白酶原有很高亲和力，纤
维蛋白通过其终端的赖氨酸与此复合物相结合，在局部有效地将纤维蛋白溶酶原转变成为纤
维蛋白酶，从而使血栓溶解。rt－PA是通过 DNA基因重组技术生产的 t－PA，目前已供临床
应用。
rt－PA治疗急性心肌梗死具有以下优点：①同样静脉内给药其溶栓效果比链激酶、尿激酶
疗效高近 1倍，因此不需冠脉内给药也能达到同样疗效，尤适合基层应用；②不具抗原性，
故不会引起过敏反应；②生物半衰期短(约 6－8min)、对血凝块有高度选择性，而激活全身
纤溶系统的作用却不明显，有利于溶栓治疗失败者及时进行经皮冠脉腔内成形术(PTCA)或冠
脉旁路术。但本药费用昂贵，目前国内尚不能生产。用法为：体重超过 65kg的患者首先给
予 15mg冲击量，于 1－3min内静注，继之以 50mg于 30分钟内静滴，以后 1h内静滴 35mg，
总量为 100mg。体重小于 65kg的患者，于 3h内总量按 ／kg计算。由于本药半衰期
短，为防止再次形成血栓，应与肝素或抗血小板药联用。
5．重组尿激酶原(recombinant－pro－urokinase，r－pro－UK)：本药具有高度血凝块选择
性的单链尿激酶前体，无抗原性，疗效可与 rt—PA相媲美，缺点是同时需要用肝素治疗，
出血危险性高和昂贵。用法为 50—70mg于 1h内静滴完。
● 抗凝血药
本类药是指能降低血液凝固性，以防止血栓形成和扩大的药物，常用药物有：
1．肝素(heparin)： 属阻止纤维蛋白形成的药物，其抗凝机制复杂，包括抑制凝血酶、因
子 Xa的激活过程，对因子Ⅺa、Ⅸa也有抑制作用。此外，可降低血小板的聚集等。用法：
视病情需要可采用静注、静滴、肌注、皮下注射和局部用药。注射剂规格有 5000u、12500u
／2m1。每 m1含肝素不得少于 140u。
2．华法林(苄丙酮香豆素，warfarin)： 口服剂量为 3－5mg／d，一般 3－5日后，根据 INR
或凝血酶原时间调整剂量，维持量为 －／d。
3．双香豆素(dicoumarin)： 用法：第一日 100mg，2－3次，第二日改为 100mg，维持量
为 50－100mg／d。
6．低分子量肝素(LMWH )： 本药剂量与用法同肝素，其优点是静注后在体内半衰期延长达
普通肝素的 8倍，生物利用率比普通肝素高 3倍，低分子量肝素抗因子 Xa活性强，而抗凝
血酶活性弱，应用中不需要监测凝血相。目前常用的制剂有低分子肝素钙（速避凝）、低分
子肝素钠（克赛）、达肝素等。
●抗血小板聚集药
这是一组通过不同机制和途径以抑制血小板聚集和／或活化，并能阻止血小板参与血栓形成。
主要制剂有：
1．阿司匹林(aspirin，acetylsalicylic acid，拜阿司匹林〈乙酰水杨酸〉)： 本药通
过抑制血小板的环氧化酶活性，阻断血小板聚集和释放反应，从而起到抗动脉血栓形成的作
用。一般剂量为 80－325mg／d。
2．潘生丁(persantin，dipyridamo1e，双嘧啶胺醇)： 本药除有扩张冠脉治疗心绞痛的
作用外，尚有抑制血小板聚集作用，其作用机理包括：①通过抑制磷酸二酯酶，增加血小板
内 cAMP含量；②增强内皮细胞合成 PGI2；②抑制血小板合成 TXA2以及与血小板膜 ADP受
体结合，使后者失活；③抑制血浆中腺苷进入红细胞，提高血浆中腺苷的浓度，而后者能抑
制 ADP引起的血小板聚集。用法为 25—100mg，每日 3次，静滴为 100—200mg／d，若与阿
司匹林合用可提高疗效。
3．羟乙基芦丁(troxerutin，曲克卢丁；venoruton，维脑路通)：本品能降低血管通透性及
脆性，提高毛细血管的抵抗力和抑制血小板的聚集。用法为 300mg，每日 2—3次口服；肌
注 100－200mg／次。每日 2次，20日为一疗程。
4．抵克利得(ticlopidine，噻氯匹啶)： 属广谱抗血小板药，其作用机制包括：①抑制血
小板膜 Fg受体与 Ca2＋依赖性 Fg的结合；②兴奋血小板腺苷环化酶，增加 cAMP生成；③
减少 TXA2合成及增加 PGI2的作用；④稳定血小板膜作用；⑤抑制胶原、ADP和肾上腺素等
诱发的血小板聚集。本药虽抑制 TxA2和内过氧化物诱导的血小板聚集，但并不抑制动脉壁
合成前列腺素，故在理论上优于阿司匹林。本药口服后 24—48h后起作用，疗效可维持数日，
一般剂量为 250mg，每日 1次，必要时可增至 2次。副作用较少，偶可引起胃肠道反应、中
性粒细胞减少及血脂升高，以及出血倾向等。
5.氯吡格雷(Clopidogrel，波立维) 是一种新型的噻吩并吡啶类衍生物，化学结构与抵克立
得属于同一大类。它通过选择性地与血小板表面腺苷酸环化酶偶联的 ADP受体结合而不可逆
地抑制血小板的聚集。在降低心梗的相对危险性方面，较阿司匹林优 ％。在安全性方
面，较阿司匹林 325 mg/d具有更好的消化道安全性和耐受性。一般剂量为 75 mg/日。活动
性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血患者禁用。
6. 血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa 受体拮抗剂 选择性抑制血小板膜上的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa
（PGⅡb/Ⅲa）受体，抑制血小板的聚集和释放反应，进而起到抗血小板性血栓形成的作用，
国外临床研究表明其抗血栓效果显著。目前的制剂有 abxiciba（阿昔单抗）、tirofiban，
因价格昂贵，国内应用较少。
六、调血脂药
血脂异常是导致动脉粥样硬化的重要因素之一，合理的饮食是降低血脂关键之一，在此基础
上若血脂仍异常，则可酌情选用降脂药物。近代研究认为，血中总胆固醇（TC）、低密度脂
蛋白胆固醇（LDL－C）、甘油三酯（TG）等具有致动脉粥样硬化的作用，高密度脂蛋白
（HDL）具有抗动脉粥样硬化的作用，因此从理论上讲，血脂异常的治疗应称为调血脂治疗。
但在临床工作中，多数血脂异常是胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和/或甘油三酯升高，所以
多数人习惯上将调血脂治疗称为降血脂治疗。调脂药物品种繁多，但就其作用机制而言，不
外乎干扰脂质代谢过程中某一个或几个环节，如减少脂质吸收或加速脂质的分解或排泄；抑
制肝内合成脂蛋白或阻止脂蛋白进入血浆；促进脂蛋白从血清中清除等等，从而达到调血脂、
预防动脉粥样硬化发生及病情加重的目的。
调脂治疗药物主要有以下几大类：
●他汀类调脂药
他汀类调脂药系羟甲戊二酰辅酶 A(HMG—CoA)还原酶抑制剂，通过干扰胆固醇前体二羟甲戊
酸的生成，控制内源性胆固醇的合成，从而降低血清胆固醇浓度。同时，还通过受体介导 LDL
的分解和从血中清除。另外也具降低血中 TG、升高 HDL的作用。最新的研究发现，一部分
他汀类药物兼具有改善血管内皮功能及抗凝作用。口服治疗后作为有活性的 3一羟基一 3一
甲基戊二酸单酰辅酶还原酶抑制剂进入体循环，经肝肾代谢。
目前他汀类调脂药种类较多，主要有：
辛伐他汀（simvastatin）：商品名有舒降之、京必舒新等。是目前应用最多、最广泛的他
汀类调脂药。口服吸收良好，半衰期 3h，60％经胆汁从粪便排出，13％随尿排出。口服剂
量为每次 20mg，每晚顿服，最大剂量可达每日 80mg。
普伐他汀(pravastatin) ： 商品名有普拉固、美百乐镇等。口服吸收迅速，吸收率约 34％，
生物利用度虽然只有 18％，但存在广泛的肝肠循环，故疗效不受影响。半衰期 ，
可通过肝肾两条途径排除，70%经粪便排出，20％随尿排出；可少量分泌入乳汁。口服开始
剂量为 20mg，每日 1次。推荐的最大剂量为 80mg。
氟伐他汀(Fluvastatin)： 商品名来适可。口服吸收率 98％，生物利用率 19－29％，半衰
期平均 小时。主要经肝排除，90%经粪便排出，5％随尿排出；可少量分泌入乳汁。一般
情况为 20mg，每日 1次，最大剂量为 80mg/日。
阿托伐他汀(atorvastatin)： 商品名有立普妥、阿乐。口服后吸收迅速，吸收程度与剂量
成正比，绝对生物利用度为 12％，抑制 HMG－CoA还原酶的系统利用度为 30％。血浆清除半
衰期为 14h。98％药物经胆汁由粪便排泄。一般情况为 10mg，每日 1次，最大剂量为 80mg/
日。
他汀类制剂的不良反应：
总体不良反应发生率不高，但个别患者可发生较严重的不良反应。不良反应包括：
1．消化系统： 较多见恶心、呕吐、腹胀、腹泻，其他可有消化不良、纳差、一过性肝损
害、便秘等。
2．精神神经系统： 偶见头痛，也可以有眩晕、失眠、感觉异常、外周神经病及反应迟钝
等。
3．肌肉骨骼： 少见肌痛、背痛，罕见肌炎、横纹肌溶解症，与贝特类调脂药合用时发生
几率增加，需格外注意。
4．皮肤： 发生较少，较多见的是皮疹，罕见血管神经性水肿，狼疮样综合征、皮肤潮红、
光敏反应等。
5．其他： 罕见脉管炎、血小板减少、嗜酸细胞增多、白细胞减少、因血液 Co－Q10降低
而致心功能恶化、短暂性肾功能损害等。但不严重。剂量过大时，使血浆胆固醇水平过低可
影响细胞膜代谢和类固醇激素水平，出现头晕、疲乏。
他汀类使用注意事项：
1．他汀类与树脂类降脂药合用，可产生协同作用，并可阻止后者引起肝细胞内胆固醇代偿
性合成增加。
2．他汀类与烟酸、普罗布考合用，也有协同降低胆固醇作用。
3．与香豆素类药物合用时可能加强后者的抗凝作用。
4．他汀类用于高胆固醇血症，或合并存在高胆固醇血症和高甘油三酯血症患者，少用于单
纯高甘油三酯血症患者。
5．对他汀类过敏的患者、孕妇和哺乳期妇女禁用。
6．用前先检查肝功能，用药后每 2周复重一次，如发现转氨酶异常应减量或停药。
●贝特类调脂药
贝特类即氯贝丁酯类调脂药，主要用于以甘油三酯升高为主的血脂异常患者，降低血甘油三
酯浓度，同时轻度降低 LDL浓度、升高 HDL浓度。其治疗作用机制尚未完全明了，可能机制
是①抑制脂肪分解，通过抑制腺苷酸环化酶，使脂肪细胞内 cAMP减少，脂蛋白酯酶活性增
加，导致血中极低密度脂蛋白及甘油三酯廓清增加，肝细胞中极低密度脂蛋白和胆固醇合成
减少，并增加胆固醇经肠道排泄，从而达到降脂目的。②减少肝脏摄取游离脂肪酸，从而减
少肝内 TG的生成。③通过肝脏使载脂蛋白 A的生成增加，抑制 LDL的生物合成，增加 HDL
的生物合成。
主要的贝特类药物有：
非诺贝特(fenofibrate，1ipanthyl，降脂异丙酯，力平脂)： 普通片剂口服 100mg，每日
3次。微粒化胶囊 ，每日 1次。
吉非贝齐(gemfibrate，gemfibrozilum，1opid；吉非罗齐，诺衡，甲苯氧戊酸)： 用法为
—，每日 3次。
氯贝丁酯(clofibra[e，atromid—S，安妥明]：用法为 —，每日 3次。副反应主
要为胃肠道症状，偶尔可引起血请转氨酶增高。
贝特类药物的不良反应：
副作用少，仅少数患者发生，但随着用药患者绝对数的增加，发生不良反应的几率也会随
之增多。
主要不良反应有：
1. 消化系统： 可引起口干、纳差、腹胀、腹泻、便秘等。较少见恶心、呕吐。偶有一过
性肝损害、胆石症。
2. 血液系统： 偶有贫血及白细胞减少，个别患者可有血小板减少、骨髓抑制及纤维蛋白
原增加。
3. 其它： 较少见皮疹、转氨酶及肌酸磷酸激酶增高，偶有蛋白尿、血浆尿素氮、肌酐升
高。皮肌炎、多发性肌炎、横纹肌溶解征及痛风发生不多，极少数患者有过敏反应(表现为
嗜酸性粒细胞性胃肠炎等)。个别患者出现性欲丧失、阳萎。当与他汀类药合用时，引起肌
病的几率明显增加，因此多数学者不主张二者合用。
●烟酸类及其衍生物
烟酸类药调脂作用的机制不完全清晰，可能有①抑制脂肪分解，减少 TG的生成；②抑制肝
脂肪酶的活性，调节胆固醇的异化作用，减少 LDL的合成、增加 HDL合成；③激活脂肪组织
的脂蛋白活性，加速 LDL分解，有利于 HDL升高。此类药虽有调脂治疗作用，但因其调脂治
疗的强度较小，临床应用不普遍。
主要制剂有：
烟酸肌醇酯(inositol hexanicotinate) ： 具有调脂兼改善微循环作用，口服
—，每日 3次。
阿昔莫司（acipimoxum，乐脂平）： 为烟酸衍生物。口服每次 250mg，每日 2－3次，饭后
服用。剂量可按需要调整，但每日最大剂量不超过 1200mg。
烟酸类不良反应及使用注意事项：
烟酸类及其衍生物的主要不良反应较多见于由皮肤血管扩张所致的皮肤潮红、瘙痒、皮疹、
头痛、心动过速及口周麻木感等，少部分患者出现胃灼热感、呕吐、腹泻、便秘。个别过敏
患者可出现剧烈的血压波动而需要立即进行处理。
烟酸类禁忌症：
⑴对本类药过敏者。
⑵消化道溃疡患者。
⑶孕妇、哺乳妇女、儿童。
●其它调脂药
消胆胺(cholestyramine，cuemid，考来烯胺，降胆敏)： 本药系通过与肠内胆酸结合后，
阻止胆酸的重吸收，打断了胆酸的肠肝循环，肝中胆酸减少，促使胆固醇转化为胆酸。此外，
肠道中胆酸减少可阻止食物中胆固醇吸收，遂使血中胆因醇降低。用法为 ，每日
3—4次。副反应主要为胃肠道反应。
普罗布可(probucol，丙丁酚) ： 属于有效抗氧化剂，具有：①促进低密度脂蛋白分解代谢，
降低血浆胆固醇浓度；②改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能，增加载脂蛋白 E合成，促进
胆固醇转运，有利于胆固醇从病变的动脉壁清除；②阻止低密度脂蛋白氧化修饰，抑制粥样
斑块泡沫细胞的形成。不仅可阻止动脉粥样硬化病变进展，且可促进病变消退，是目前使用
较广的降脂药之一，副作用少，偶有腹泻。用法为 0．5g，每日 2次。
潘特生(pantethine，patosin，泛硫乙胺)： 本品是辅酶 A的组成部分，能促进脂质的正
常代谢，改善脂肪肝和酒精中毒性肝损害，抑制过氧化脂质及血小板聚集，还能防止胆固醇
在血管壁沉积，明显降低总胆固醇和甘油三酪，对增加高密度脂蛋白作用不明显。用法为
100—200mg，每日 3次。
天然鱼油浓缩剂(Max EPA)： 是一种天然鱼油的浓缩物制品，主要有效成分是二十碳五烯酸
(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)，同属于ω－3多不饱和脂肪酸。MaxEPA能使正常人和高脂
血症者血浆甘油三酯、总胆固醇、极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白降低，而高密度脂蛋白增
高。其作用机理未明，可能与载脂蛋白合成减少和／或极低密度脂蛋白及乳糜微粒的清除增
加有关。Max EPA使血小板减少。对肾上腺素敏感性降低，抑制血小板聚集功能，延长凝血
时间，因此具有抗血栓作用。此外，尚有降低血浆粘稠度的作用，副作用轻微，偶尔使血糖
升高。用法为 20－30g／d，分 2－3次口服，连用 4－6周。
降脂铝(aluflbrate) ： —，每日 3次。
降脂酰胺(halofenate)： ，每日 3次。
亚油酸(1inoleic acid)： 250—300mg，每日 3次。
亚油酸乙酯(1inoleate)： —，每日 3次。
弹性酶(elastase)： 10－20mg，每日 3次。
必降脂(bezalip)： 200mg，每日 3次。
调脂药物应用中的注意事项
1．血脂轻度增高者，可先用作用轻、副作用小的药物治疗，如疗效不佳再考虑加大单药剂
量或联合用药。调脂治疗的同时，切记不要忘记改善患者的饮食习惯和食物结构。
2．用药期间嘱咐患者一定要应定期复查，血尿常规、肝肾功能、血脂等。
3．调脂药合用时，宜适当减少药物剂量，避免副作用叠加。
4．高龄老年患者肝肾功能储备低下，用药时副作用发生机会多，但其不适反应不一定敏感，
须注意观察，多主张须适当减少药物剂量，如疗效不满意，可适当延长疗程。
5．应用调脂药治疗一般须持续 1－3个月，当血脂下降至正常后，应继续使用并将调脂药减
至小剂量长期维持，尤其是对已有心脑血管动脉粥样硬化病变证据者。
6．药物治疗中出现不良反应时，要根据具体情况采取不同的方法处理，如应用他汀类出现
轻微的消化道症状时，可采取改变给药时间、进食时服用、减小药物剂量或兼而有之 的
方法处理，患者多能耐受继续服药治疗。如出现较严重的副作用，首先作停药处理，再采取
针对性治疗措施。
七、抗休克用药
1964年以前，人们认为休克就是低血压，因此常采用缩血管药物以提升血压，并辅以扩充
容量办法来治疗休克。随着对休克认识的深化，目前认为休克是由不同病因引起的，以微循
环障碍为特征的急性循环功能不全，可导致重要脏器(如心、脑、肾等)和组织血流灌注不足，
引起代谢障碍和细胞功能受损，若不及时治疗可以危及生命的综合病征。休克的治疗应以改
善微循环血流障碍这个根本问题着手，除病因治疗、及时补充血容量、纠正酸中毒和水电解
质紊乱外，及时应用血管活性药物特别是扩血管药物(详见有关章节)和适当辅以缩血管药物
治疗具有重要意义，本节重点简单介绍血管收缩药及其他有关药物。
1．去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine)： 常用量为 2—5mg加于 5％葡萄糖液
250—500m1内静滴。
2．间经胺(metaramino1，aramine，阿拉明)： 常用量为 40—100mg加于 5％葡萄糖液
250—500m1内静滴；紧急情况时可用 5—10mg加于 5％葡萄糖液 20m1内缓慢静注。本药适
用于各种休克的早期，特别适用于神经性、心原性及感染性休克早期。无输液设备或一时未
建立静脉通路时也可肌注，每次 5—20m9，必要时 10in后重复注射。
3．肾上腺素(adrenaline，epinephrin)： 常用量为 —1mg皮下或肌注，也可用
—以生理盐水稀释至 10m1，缓慢静注，主要用于抢救过敏性休克以及心脏骤停(尤
其是室颤)。
其它抗休克药如多巴胺、多巴酚丁胺、阿托品类、东莨菪碱、山莨菪碱及肾上腺糖皮子激素、
血管扩张剂等，根据具体病情可适当选用。
八、利尿剂
利尿剂广泛应用于治疗心源性水肿，减轻心脏负荷治疗心力衰竭。此外，利尿剂也具有降压
作用，曾作为第一线降压药应用于临床，迄今仍为降压的重要药物之一，常用的主要药物有
以下几种。
● 噻嗪类利尿剂
大多数噻嗪类利尿剂口服后吸收迅速，口服 2h左右达血浓度高峰。作用持续 15h以上。多
数以原形药从尿中排出，主要由近曲小管分泌，其作用部位主要在髓襻升支粗段的皮质部和
远曲小管的开始部分，抑制该段肾小管对钠、氯及水的重吸收，从而促进肾脏对氯化钠的排
泄而产生利尿作用。同时由于转运到远曲小管钠增加，并与钾进行交换，促进了钾的分泌和
丢失，故长期使用可引起低钠、低氯和低钾血症及碱血症。不良反应除可造成上述电解质紊
乱外，尚可引起高尿酸血症(在近曲小管，噻嗪类可与尿酸竞争同一种载体，干扰尿酸分泌，
致血中尿酸浓度增高)、高血糖(噻嗪类能抑制胰岛素的释放及葡萄糖的利用)等。为了减轻
上述副作用，服药期间要补充钾盐或与潴钾利尿剂联用，并有痛风、糖尿病者应慎用。常用
制剂有：
1．氢氯噻嗪(hydrochlothiazide, HCT,双氢克尿塞) 用法：25mg， 每日 1—3次。
2．氯噻酮(chlorothalidone，hydroton) 用法 50—100mg，每日 1次。
噻嗪类属中效利尿剂，一般适用于轻、中度高血压和充血性心衰的治疗，对于急重度心衰或
顽固性心衰则需与其他利尿剂合用，或改用强利尿剂。长期服用时，宜隔日或连服 3—5日
后停服 2—3日以减少副反应。
●髓襻利尿剂
该类药物主要作用于髓襻升支的髓质部及皮质部，抑制其对钠、氯的再吸收，促进钠、氯、
钾的排出和影响肾小管髓襻高渗透压的形成，从而干扰尿的浓缩过程，引起显著利尿作用。
此外，对近曲小管、肾小球滤过率也有作用。本类药属强利尿剂，视病情可口服或注射，常
用制剂有：
1．呋喃苯胺酸(furosemide，lasix，速尿，呋苯胺酸，利尿灵)：用法：20—40mg,每日
1—3次口服；肌注或静注 20—40mg／次，每日 1—2次，每日用量有时可高达 400—600mg／
d。
2．利尿酸(etacrynic acid, edectrin)：用法：25—50mg，每日 1—2次口服；静注为
25—50mg／次，每日 1—2次。
3．丁尿胺(bumetanide，burinex 丁苯氧酸)：用法：1—2mg，每日 1一 2次口服；静注为
—2mg，每日 1—2次。
●潴钾利尿剂
主要作用于远曲肾小管的远端，有排钠、氯作用，对钾则相对潴留，单独应用时其利尿作用
弱且起效慢，长期应用可导致血钾增高，临床上常与排钾利尿剂(噻嗪类或髓襻利尿 剂)联
用，这样既可加强利尿作用，又可减轻电解质紊乱。常用制剂有：
1．螺内酯(spironolactone, antisterone，aldacton, 安体舒通)：属醛固酮拮抗剂，尤适
用于继发性醛固酮增多性顽固性水肿，常用剂量为 20—40mg，每日 1—4次。
2．氨苯喋啶(triamterene，三氨喋呤)：用法：50—100 mg，每日 1-3次口服。目前认为本
药并非通过拮抗醛固酮起作用，而是直接作用于远曲小管和集合管，抑制钠的重吸收和钾的
排泄，使尿中钠、氯排出增加，钾排出减少。
●碳酸酐酶抑制剂
本类药主要作用于肾近曲小管，抑制碳酸酐酶，使碳酸形成发生障碍，氢离子排泌减 少、
钠、氢离子交换受阻，致使大量碳酸氢钠和相当量的水分从肾脏排出而达到利尿目的。
常用制剂有：
1.醋氮酰胺(acelaz01amide diamox，乙酰唑胺)：用法：250—500mg，每日 1次。
2．甲醋唑胺(methazolamide，甲氮酰胺) ： 用法：50一 100mg，每日 2—3次口服。
九、代谢类药物
代谢类药物通过改善能量代谢方式，提高缺血心肌的能量代谢效率而改善心肌缺血。目前作
用机理最为明确且应用较广泛的是曲美他嗪（Trimetazidine，万爽力），用法：20mg，每
日 3次口服(80页)
十、营养心肌和改善心肌代谢的药物
本类药物在临床上应用广泛，但其确切疗效有待进一步研究。
1．三磷酸腺苷(adenosine triphosphate，ATP)： 用法：20—40mg，每日 3次口服；
20—40mg，每日肌注 1—2次；40—80mg加于 5％葡萄糖液 500m1内静滴，可与辅酶 A、细
胞色素 C、胰岛素合用，组成能量合剂。
2．三磷酸胞苷(cytidine triphosphate，CTP)： 用法：20—40mg，每日肌注 1—2次。
3．肌苷(inosine,hypoxanthin riboside,次黄嘌呤核苷)： 用法：200mg，每日 3次口服；
200—600mg静滴或静注，每日 1—2次。
4．环磷腺苷(cyclic adenosine monophosphate，cAMP)： 用法：20mg／次，每日肌注
1—2次；静注 20mg溶于 20m1生理盐水内缓慢注射，或 40mg加于 5％葡萄糖液 250m1内静
滴。
5．辅酶 A(coenzyme A) ： 用法：50—100u每日肌注 1次，或 100u溶于 5％葡萄糖液
250—500m1中静滴，每日 1次。
6．辅酶 Q10(Coenzyme Q10，ubidecarenone,eiquinone) ： 用法：口服 10—20mg，每日 3
次；5—10mg，每日肌注或静注 1—2次。
7．细胞色素 C(cytochrome C) ： 用法：15—30mg加于 5％葡萄糖液 20m1内缓慢静注，
每日 1—2次，用前应先作皮试，阴性者才能注射。
8．天门冬氨酸钾镁注射剂(magnesium＆potassium aspartate injection) ： 用法：
20—60m1加于 5％葡萄糖液 500m1内静滴，每日 1次。每支 20m1内含钾离子 ，镁
离子 。
9． 1, 6一二磷酸果糖 (1, 6－fructose diphosphate,FDP)： 用法 5—10g静滴，每日
1—2次。.
在一些特特殊情况下，心血管病人用药时要注意药物与人体及药物之间的作用，如妊娠合并
高血压、心功能不全时，在用药时不但要考虑药物的直接治疗作用，还要考虑药物的不良反
应、潜在不良反应、对胎儿的影响等。心血管病伴发慢阻肺、心血管病伴发肺栓塞及下肢静
脉功能不全的患者，尽量选择“异病同治”的药物，既达到治疗作用，又能避免潜在的副作
用。
十一、中成药制剂
1、复方丹参滴丸：具有剂量小、服用方便、溶解速度快、起效迅速等特点。口服或舌下含
服，1次 10丸，1日 3次；复方丹参滴丸可使垂体后叶素所致的缺血性心电图改善，对缺血
心肌有保护作用；使体外血小板聚集率降低；增加冠状动脉血流量；使右旋糖苷所致的高粘
滞血症的红细胞最大变形指数增高；使高脂血症模型犬的血脂降低，红细胞膜胆固醇含量降
低，全血粘度降低，使红细胞变形指数、红细胞电泳率及红细胞膜流动性增高；还可降低高
脂血症模型大鼠的全血粘度、全血还原粘度、血小板粘附率和血栓指数。降低高脂血症模型
家兔的甘油三酯、胆固醇、低密度脂蛋白，增加高密度脂蛋白，抑制动脉粥样斑块形成及内
膜增生，抑制细胞粘附因子-1的表达。
1、 丹参多酚酸盐：以丹参乙酸镁为主要成分，是丹参中最重要的有效活性部位，注射用
丹参多酚酸盐成分结构明确，是第一个拥有人体药代动力学参数的中药品种。该药具有显著
的抗心肌缺血作用，可降低心脏耗氧量，并能对抗 ADP诱导的血小板聚集和抑制血栓形成，
活血、化瘀、通脉，中医辨证为心血瘀阻证者，症见胸痛、胸闷、心悸，并具有良好的临床
耐受性，是一个高效、低毒的心血管药物。一次 200mg，用 5％葡萄糖注射液或生理盐水
250-500ml溶解后使用，一日 1次。静脉滴注。
3、通心络胶囊。本药口服，冠心病、脑梗死治疗用量一次 4粒，日 3次；病情稳定后维持
用量一次 3粒，日 3次；用于心脑血管病的预防一次 2粒，日 2-3次。出血性疾患，孕妇及
妇女经期禁用。
通心络胶囊是吴以岭教授首创运用中医络病理论研制而成的中药复方制剂，具有益气活血，
通络止痛的功效。现代药理研究表明，通心络胶囊可明显降低心肌缺血程度，减小心肌缺血
范围，改善心肌供血供氧，明显增加冠脉血流量；能显著缩小心肌梗死面积，抑制心室重构，
改善心功能；缩小脑梗死范围，减轻脑水肿；减轻脑缺血后神经元细胞变性坏死、保护缺血
脑组织，保护脑毛细血管内皮细胞，促进脑毛细血管新生。
研究证实，通心络胶囊可明显降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白含量，明显升高高密度脂蛋
白，抑制体内血栓形成和血小板聚集；能显著改善血管内皮功能、有效缓解血管痉挛，稳定
和缩小斑块。通心络胶囊对防治冠心病、脑血栓等心脑血管病疗效显著。能显著改善冠心病
引起的胸部憋闷，刺痛、绞痛，心悸自汗，气短乏力等症状；改善脑梗死引起的半身不遂、
偏身麻木，口舌歪斜，言语不利等临床症状和体征。
4、 血脂康。 现代中药调脂药物, 是红曲源性天然他汀，可全面地调节血脂，降低冠心病
事件再发率、死亡率；每次 2粒,每日 2次,饭后服用。
5、消渴丸。用于非胰岛素依赖型糖尿病，口服，一次 5-10丸，一日 2-3次，饭后服用。每
日不应超过 30丸。
6、 心血康胶囊。主要有效成份是甾体总皂甙，具有活血化瘀，行气止痛，扩张冠脉血管，
改善心肌缺血。代表药物：地奥心血康胶囊。用于预防和治疗冠心病、心绞痛及瘀血内阻之
胸痹、眩晕、气短、心悸、胸闷或痛等症。口服，每次 1-2粒，每日 3次，饭后服用。
7、 灯盏花素注射液。本药具有扩张微血管、改善微循环、提高心肌功能和心脑供血；降低
血粘度、抗血小板聚集、防栓及溶栓。用法：肌肉注射，每日二次，每次 10-25mg。静脉滴
注，每日一次，每次 25-50mg，5%或 10%葡萄糖注射液 500ml稀释后应用
