1.掌握常用氨基酸类药物的作用与用途、不
良反应和注意事项等。
2.熟悉氨基酸类药物的性状、制剂规格等。
3.了解氨基酸类药物的来源。
4.运用氨基酸类药物的药品知识防治疾病。
第八章 氨基酸类药物
第一节 氨基酸类概述
• 氨基酸是生物体构成蛋白质的基本单位,
是生命活动的物质基础。
天然的氨基酸约300多种,其中,人体所需
的氨基酸(基本氨基酸)有22种。
1986年,发现第21种——硒代胱氨酸。
2002年,发现第22种——吡咯赖氨酸。
非蛋白质氨基酸:指不参与蛋白质组成的氨
基酸。
α-氨基酸
氨基酸是羧酸分子中α-碳原子上的一个
氢原子被氨基替代而成的化合物。
构成生物体蛋白质的氨基酸都是α-氨基
酸;
甘氨酸(氨基己酸):结构最为简单,
人体非必需。
除甘氨酸外,α-碳原子均为不对称碳原
子,具有立体异构现象,均属于L-型
氨基酸。
• 1、必需氨基酸: 指人体(或其它脊椎动物)
不能合成或合成速度远不适应机体的需要,
必需由食物蛋白供给。
2、半必需氨基酸:胱氨酸、酪氨酸、精
氨酸、丝氨酸和甘氨酸长期缺乏可能引
起生理功能障碍,因为它们在体内虽能
合成,但其合成原料是必需氨基酸,而
且胱氨酸可取代80%~90%的蛋氨酸,
酪氨酸可替代70%~75%的苯丙氨酸,
起到必需氨基酸的作用。
3、非必需氨基酸:指人(或其它脊椎动
物)自己能由简单的前体合成,不需
要从食物中获得的氨基酸。
一、氨基酸类药物的分类
(一)根据氨基酸在溶液中带电状
况分类
• 酸性;
• 中性(大多数);
• 碱性。
(二)根据R基团差异分类
• 芳香族氨基酸: L-酪氨酸及L-苯丙氨
酸;
• 杂环氨基酸: L-组氨酸、L-色氨酸、
L-脯氨酸及L-羟脯氨酸;
• 脂肪族氨基酸:其余皆属此类。
• 氨基酸主要用于治疗肝病、消化道疾
病、脑病、心血管病、呼吸道疾病及
为特殊病人配制特殊膳食等。
(三)根据氨基酸类药物的用途分类
1.复方氨基酸输液
• 消化道功能严重障碍者及手术后病人常因
禁食无法获得足够蛋白质,自身蛋白质过
量消耗,致使营养不良而导致病情恶化或
预后不良。
• 临床上常通过直接输入氨基酸制剂改善患
者营养状况,增加治疗机会,促进康复。
2.治疗消化道疾病
谷氨酰胺用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃
炎及胃酸过多;
乙酰谷酰胺铝为抗酸及抗溃疡药 ,用于
治疗胃、十二指肠溃疡 。
3.治疗肝病
• 精氨酸:能降低血氨水平,用于肝昏迷,
也适用于其它原因引起血氨过高所致的精
神病状。
• 谷氨酸:能预防和治疗肝昏迷,保护肝脏,
是肝脏疾病患者的辅助药物 。
4.治疗脑及神经系统疾病
谷氨酸作为神经中枢及大脑皮质的补剂,对
于治疗脑震荡或神经损伤、癫痫以及对弱
智儿童均有一定疗效。
5.治疗肿瘤
偶氮丝氨酸,又称重氮乙酰丝氨酸,是谷氨
酰胺的结构类似物,能干扰谷氨酰胺在嘌
呤核苷酸和胞三磷生物合成中的作用,曾
用作抗癌药物。
6.其他
乙酰半胱氨酸为呼吸道粘痰溶解剂,适用
于粘痰阻塞引起的呼吸困难。
二、氨基酸类药物的理化性质
(1)天然氨基酸纯品均为白色结晶性粉末,熔
点约在230℃以上。
(2)均为两性电解质,有一定等电点。
(3)由于有不对称的碳原子,除甘氨酸外都有
旋光性,有两种构型:D型和L型,组成蛋白
质的氨基酸,都属L型。
(4)氨基酸及其衍生物品种很多,大多性质稳
定,要避光、干燥贮藏。
第二节 氨基酸类药物概述
一、单氨基酸类;
二、复方氨基酸类;
三、氨基酸衍生物类。
谷氨酸
• 【别名】麸氨酸
• 【来源】 由谷氨酸棒杆菌发酵法生产。
• 【性状】为白色结晶或结晶性粉末;味微
酸。
• 【作用与用途】
(1)肝胆病用药:重症肝炎或肝功能不全时,
肝脏对由氨转化为尿素的环节发生障碍,
导致血氨增高,出现脑病症状。谷氨酸与
精氨酸的摄入有利于降低及消除血氨,从
而改善脑病症状。
(2)机理:能与血氨结合形成无害的谷氨酰
胺,使血氨下降,减轻肝昏迷的症状。
• 【用药指导】
(1)应用剂量过大可导致碱血症与低钾血症,
不宜与碱性药物合用。
(2)用于肝昏迷时,与谷氨酸钾合用。
• 【药物商品】谷氨酸片,谷氨酸钠注射液。
盐酸精氨酸
• 【别名】蛋白氨基酸。
【来源】系由钝齿棒杆菌发酵得到精氨酸,
与盐酸成盐。
• 【性状】为白色结晶性粉末。
【作用与用途】本品参与鸟氨酸循环,使
血氨经鸟氨酸循环变成无毒的尿素,通过
尿液排出,降低血氨浓度。
• 【用药指导】
• (1)可引起高氯性酸中毒。
• (2)与谷氨酸钾合用,可增加疗效。
• 【药物商品】盐酸精氨酸片,盐酸精氨酸
注射液。
天门冬氨酸镁钾
• 【别名】门冬氨酸钾镁、脉安定、潘南金、圣益
格,益乐。
【来源】本品系由大肠杆菌发酵得到天门冬氨酸,
天门冬氨酸与镁钾离子结合而形成的复合盐。
• 【性状】天然天门冬氨酸为左旋体,合成品为消
旋体。本品为消旋天门冬酸钾盐和镁盐的等量混
合物。
• 【作用与用途】 对细胞的亲和力很强,可作为钾
离子的载体,使其重返细胞内,促进细胞除极化,
维持肌收缩张力,从而改善心肌收缩功能,并能
减低氧耗量。镁离子为生成糖原及高能磷酸酯不
可缺少的物质,可增强天门冬酸钾盐的作用。
• 适用于心力衰竭、冠状动脉功能不全、心肌代谢
障碍所引起的各种疾病,如心绞痛、心肌硬化、
心肌营养不良、心肌梗塞等。
复方氨基酸注射液
(18AA)
• 【别名】新肾必安,肾必氨基酸
• 【来源】本品为复方制剂,氨基酸含
量为10%。
• 【性状】为无色或几乎无色的澄明液
体 。
• 【作用与用途】具有促进人体蛋白质代谢
正常,纠正负氮平衡,补充蛋白质,加快
伤口愈合的作用。用于大面积烧伤、创伤
及严重感染等应激状态下肌肉分解代谢亢
进、消化系统功能障碍、营养恶化及免疫
功能下降的病人的营养支持,亦用于手术
后病人,改善其营养状态。
• 【用药指导】
• (1)滴速不宜超过每1分钟30滴,过快能引起恶
心、呕吐、心悸、寒战等反应。
• (2)应低蛋白,高热量饮食。如饮食摄入量不够,
应给予葡萄糖等补充,否则本品进入体内转变为
热量,而不能合成蛋白。
• (3)注射后剩余药液不能贮存再用。本品遇冷能
析出结晶,应微温溶解至37℃,澄明后方可使用。
但药液如发生浑浊、沉淀时不可使用。
复方亮氨酸颗粒
• 【来源】为复方制剂,每袋含亮氨酸 、异亮氨酸
、缬氨酸。
• 【性状】为黄色或淡黄色的颗粒。
【作用与用途】缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸能纠正血浆
中支链氨基酸和芳香氨基酸失衡,防止因脑内芳香氨基
酸浓度过高引起肝昏迷;促进蛋白质合成和减少蛋白质
分解,有利于促进肝细胞的再生和修复,并可改善低蛋
白血症。用于慢性肝性脑病、肝硬化、慢性活动性肝炎
及慢性迁延性肝炎等疾病引起的氨基酸代谢紊乱。
• 【药物相互作用】
• 本品可减低青霉素、头孢菌素、四环素等
的药效,不宜混合或并用,必要时可间隔
4h交替使用;
• 【药物商品】颗粒剂:每袋含本品。粉
针剂:每瓶。喷雾剂:每瓶、1g。
• 【贮藏】遮光、密封,在干燥处保存。
卡托普利
• 【别名】 甲丙酰膊、甲巯丙脯氨酸、甲巯
丙脯酸、开搏通、巯甲丙脯酸、圣瑞恩卡
托普利。
• 【来源】以脯氨酸为原料化学合成制得。
【性状】白色或类白色结晶性粉末;熔点
为104~110℃;有类似蒜的臭味,味咸。
【作用及用途】
• 血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张
素I转变为Ⅱ,使醛固酮分泌减少,抑制激
肽酶Ⅱ,使激肽降解灭活受阻,激肽积聚,
扩张血管,增加肾血流量。
• 适用于治疗各种类型高血压,特别是常规
疗法无效的严重高血压。