（医疗药品管理）药剂汇总
第壹章绪论
壹、药剂学的基本概念
1．药剂学(Pharmaceutics)：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制
和合理应用的综合性应用技术科学。
2．剂型 (dosage form)：药物供使用之前制成适合于医疗或预防应用的形式。如：片剂、
注射剂、酊剂、气雾剂等。
3．制剂(pharmaceutical preparation)：剂型中的任何壹个具体品种叫制剂。如乙酰水扬
酸片、维生素 C注射液、头孢拉定胶囊、醋酸氟轻松软膏。另外，把制剂的研究过程也称为
制剂(pharmaceuticalmanufacturing)。
4．药用辅料（Pharmceutical Necessities)：是用于制造和调配药物制剂的各种必须品，
是药物成型和药物制剂中不可缺少的重要组成部分。
“没有辅料就没有制剂”
使用辅料的目的：
⑴有利于制剂形态的形成。
⑵使制备过程顺利进行。
⑶提高药物的稳定性。(化学、物理、生物稳定剂)。
⑷调节有效成分的作用或改善生理要求。
药剂学的基本任务：是将药物制成适于临床应用的剂型，且能批量生产安全、有效、稳定的
制剂。
药典(Pharmacopoeia):是壹个国家记载药品标准、规格的法典，壹般由国家药典委员会组织
编辑、出版，且由政府颁布、执行，具有法律约束力。
处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的壹种重要书面文件。
处方药(PrescriptionDrug，EthicalDrug)不得于大众传播媒介发布广告宣传。
非处方药(NonprescriptionDrug,OverTheCounter，OTC)
GMP（Good Manufacturing Practice）：药品生产质量管理规范
GLP（Good Laboratory Practice）：药品非临床研究质量管理规范
GCP（good clinical practice）：药物临床试验管理规范
第二章液体制剂
液体制剂（liquid pharmaceutical preparations）：药物分散于适宜的分散介质中制成的
可供内服或外用的液体形态的制剂。
液体制剂的优点：1.分散度大，吸收快，能较迅速的发挥药效
2.给药途径多，能够内服和外用
3.易于分剂量，服用方便
4.减少某些药物的刺激性
5.提高药物的生物利用度
液体制剂的分类：
1..按分散系统分：均相、非均相
均相：药物以分子状态分散于介质中
非均相：药物以微粒状态分散于介质中
•均相包括：1）低分子溶液剂<1nm
2）高分子溶液剂（水中溶解时分子较大<100nm,亦称亲水胶体溶液）
•非均相包括：1）溶胶剂 1~100nm
2）乳剂>100nm
3）混悬剂>500nm
2.按给药途径分：内服、外用
常用溶剂和分类
•极性：水、甘油、DMSO（二甲基亚砜)
•半极性：乙醇、丙二醇、PEG（聚乙二醇）
•非极性：液状石蜡、乙酸乙酯、脂肪油
常用附加剂
•增溶剂 （solubilizer）具有增溶能力的表面活性剂，被增溶的物质称为增溶质。
常用：聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类。
•助溶剂（hydrotropy agent）难溶性药物和加入的第三种物质于溶剂中形成可溶性分子间
的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物于溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三种物质称
为助溶剂。
常用：多为低分子化合物（不是表面活性剂），如碘化钾。
•潜溶剂（cosolvent）能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。
•防腐剂（preservative）防止药物制剂由于细菌，酶，霉等微生物的污染而产生变质的添
加剂。如:尼泊金类、苯甲酸、山梨酸、苯扎溴铵等
•矫味剂：其中的甜味剂有阿司帕坦，甜度比蔗糖高 150~200倍，不致龋齿，可有效降低热
量，适用于糖尿病，肥胖症患者。
•着色剂和其它
.低分子溶液剂 P24
1溶液剂
制备方法：溶解法和稀释法
注意的问题：区分溶解度和溶解速度、药物稳定性
有些药物虽然易溶，但溶解缓慢，此种药物于溶解过程中应采用粉碎，搅拌，加热等措施；
易氧化的药物溶解时，宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加适量抗氧剂，以减少药物
氧化损失；对易挥发性药物应于最后加入，以免于制备过程中损失；处方中如有溶解度较小
的药物，应先将其溶解后再加入其它药物；难溶性药物可加入适宜的助溶剂或增溶剂使其溶
解。
2..芳香水剂（aromatic waters）：芳香挥发性药物的饱和和近饱和溶液
制备：溶解法和稀释法
3糖浆剂（syrups）含药物或者芳香物质的浓蔗糖水溶液。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖
浆。单糖浆浓度为 85%(g/ml）或 %(g/g)
2)制法：热溶法、冷溶法、混合法
3)注意：高浓度糖浆的高渗透压，有抑菌作用，但低浓度糖浆要加抑菌剂：尼泊金<%苯
甲酸<%
高分子溶液剂 p27
1.高分子溶液剂(polymer solutions)：高分子化合物溶解于溶剂中制成均匀分散的液体制
剂，热力学稳定体系.
2.性质：1)荷电性：某些高分子化合物所带电荷受溶液 pH的影响。
pH小于等电点时，蛋白质带正电
▶等电点时，蛋白质不带电
2)高分子的渗透压
3)粘度、聚集特性（破坏 水化膜）胶凝性（形成凝胶的过程称为胶
凝）
3.高分子溶液的制备 p28
•有限溶胀：水分子渗入到高分子化合物分子间的间隙中，和高分子中的亲水基团发生水化
作用而使体积膨胀，结果使高分子化合物分子间充满了水分子，这壹过程称~。
•无限溶胀：由于高分子空隙间存于水分子降低了高分子间的作用力（范德华力），溶胀过
程继续进行，最后高分子化合物完全分散于水中形成高分子溶液，这壹过程称~。
•形成高分子溶液的这壹过程称为胶溶。
溶胶剂 p29
溶胶剂(sols)：固体药物颗粒分散于水中形成非均匀态的液体分散体，又称疏水胶体溶液。
质点大小(1~100nm)，热力学不稳定体系
溶胶的构造和性质
1）双电层构造（加入电解质能够改变ζ电位的大小）
吸附的带电离子和反离子构成了吸附层。少部分反离子扩散到溶液中，形成扩散层。吸附层
和扩散层分别是带相反电荷的带电层称为双电层，也成扩散双电层。双电层之间的电位差称
为ζ电位。
ζ电位越高斥力越大，溶胶越稳定。
2）性质
•光学性质－－丁达尔现象
•电学性质－－电泳电渗
•动力学性质－－布朗运动
•稳定性－－聚结
3）制备方法
分散法，凝聚法
混悬剂 p31
混悬剂（Suspension）：难溶性固体药物以微粒状态分散于介质中形成的非均相液体制剂
稳定性：
1）反映沉降速度的 Stokes公式，由此公式探讨促进动力学平衡的方法
混悬剂中的微粒受重力作用产生沉降，其沉降速度服从此公式：
絮凝和反絮凝
•微粒具有自发降低表面能的趋势
•絮凝（flocculation）：混悬液中加入电解质使混悬微粒形成疏松聚集体的过程，加入的
电解质为絮凝剂。壹般应控制ζ电势于 20~25mV范围内，使其恰好能产生絮凝的作用。
•反絮凝：加入电解质使得絮凝状态变成非絮凝状态的过程。加入的电解质为反絮凝剂。
•絮凝剂（flocculation agent）：于混悬液中，当加入壹定量的电解质时，可使电位稍加
降低，混悬剂中的微粒呈疏松聚集体，经振摇仍可恢复成混悬剂，此现象称为絮凝
（flocculation），所加入的电解质称为絮凝剂。
•反絮凝剂（deflocculating agent）：倘若加入壹定量的电解质后可使微粒于电位开高，
阻碍微粒发生絮凝，这种作用称为反絮凝。这种电解质称为反絮凝剂。
位能曲线：p32
结晶增长和转型
根据物理化学原理，药物溶解度和粒径有以下关系：
混悬剂溶液于总体上是饱和溶液，但小微粒的溶解度大而于不断地溶解，对于大微粒来说过
饱和而不断地增长变大。
混悬剂的稳定剂
1. 助悬剂(suspending agent)：能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒
亲水性的附加剂。
如：甘油、糖浆
阿拉伯胶 5~15%、西黄蓍胶
甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、
羟丙基纤维素钠、卡波姆
硅皂土
触变胶
2.润湿剂
3.絮凝剂和反絮凝剂（见上）
4混悬剂的制备方法
1)分散法“飞水法”
2)凝聚法：物理凝聚和化学凝聚
5混悬剂的质量评价
1)微粒大小的测定 Marlven的激光粒度测定仪
2)沉降容积比：沉降物容积和沉降前的容积比，F和 t作出沉降曲线
3)絮凝度的测定
物理意义：絮凝引起的沉降物容积
增加的倍数，其反映絮凝剂的好坏
乳剂 P36
概述
乳剂（emulsions）：壹相液体以液滴状态分散于另壹相液体中形成非均匀相液体分散体
•组成：水、油、乳化剂
•类型：普通乳 1-100um亚微乳 100-500nm纳米乳<100nm
乳化剂的种类：
表面活性剂类乳化剂：硬脂酸钠、油酸钠、十二烷基硫酸钠、吐温、司盘、泊洛沙姆、卖泽、
苄泽
天然乳化剂：阿拉伯胶 10-15％、西黄蓍胶、明胶、卵黄 7％的卵磷脂
固体微粒乳化剂：氧化镁、氧化铝、二氧化硅
乳化剂的选择
•根据要制得的乳剂类型来选择，乳化剂的 HLB值是重要依据
•根据给药途径：壹般静脉注射给药的乳化剂只有卵磷脂、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油
•根据乳化剂的性能
•混合乳化剂的选择
乳化剂对乳剂类型的影响
HLB、相比、温度、制备方法
乳剂的稳定性
•分层：因为俩相液体的密度差，出现分层，速度符合 stokes公式，振摇后仍能分散
•絮凝：乳滴发生可逆聚集的现象。乳滴的 zeta电位降低到壹定程度时发生絮凝。有利于
乳剂稳定，可是进壹步也能够发生乳滴合且。
•转相 O/WW/O。乳化剂的转变，俩种乳化剂比例改变
•合且和破裂
•酸败：加入防腐剂
第三章灭菌制剂和无菌制剂
重要概念
1)灭菌（Sterilization）用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体
和芽孢的手段。
2)无菌（Sterility）于任壹指定物体、介质或环境中，不得存于任何活的微生物。
3)防腐（Antisepsis）用物理或化学方法抑制微生物的生长和繁殖的手段，亦称抑菌。
4)消毒（Disinfection）用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。
5)无菌制剂：采用某壹无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的壹类
药物制剂。
6)灭菌制剂：采用某壹物理、化学方法杀灭或除去所有或得微生物繁殖体和芽孢的壹类药物
制剂。
2灭菌法可分三大类：物理灭菌法、化学灭菌法、无菌操作
热压灭菌法：利用高压饱和水蒸气加热法杀灭微生物。
116℃（67kPa）×40min121℃（97kPa）×30min121℃×15min
具有灭菌可靠，操作方便，易于控制和经济等优点。因此于注射剂的生产中最为广泛应用。
低温间歇灭菌法：将待灭菌物置 60~80℃的水或流通蒸汽中加热 60min，杀灭微生物繁殖体
后，于室温条件下放置 24h，让待灭菌物中的芽胞发育成繁殖体，再次加热灭菌，放置使芽
胞发育，再次灭菌，反复多次，直至杀灭所有芽胞。
适合：不耐高温，热敏感物料和制剂
过滤菌法：利用细菌不能通过致密具孔材料的原理去除气体或液体中微生物的方法。
药品生产中采用的除菌滤膜孔径壹般不超过 .
化学灭菌法
•气体：环氧乙烷－注射器
•药液：75％乙醇－皮肤 1％的聚维酮碘 ％新洁尔灭
灭菌参数
•D值
•Z值
•F值：常用于干热灭菌
•Fo值：目前仅限于热压灭菌。
•Fo的的影响因素:容器大小、产品性质、数量分布
空气净化技术
表面过滤：大于过滤介质微孔的粒子截留于介质表面，使其和空气分离的方法
深层过滤：小于过滤介质微孔的粒子吸附于介质内部，使其和空气分离的方法
空气过滤器类型：板式（初效）、契式和袋式（中效）、折叠式（高效）
洁净室设计
洁净室中最大的污染源－－－人人的唾液、皮屑、头发等污染物
人流、物流、空气流的方向洁净度从高到低，各洁净室间存于正压差
我国洁净室要求：室温为 18~26度，相对湿度为 40%~60%
GMP设计要求：控制区 10万级洁净区 1万级无菌区 100级
冷冻干燥技术
1) 原理：处于 W点的物品，如果给予合适的条件，物品中的水分能够通过 W-X-Y-Z的途径
完成干燥过程，即 W点的水经过恒压降温过程，将沿 WX线移动且于 R点结冰，最后到达
X，再经恒温减压，到达 Y，再经恒压升温操作，水分（冰）将沿 YZ方向移动，于 S点
开始汽化（升华）成水蒸气，且到达 Z处，于 SZ这段区间里，汽化的水蒸气将离开物品
被减压抽去，使物品本身得到干燥。
注射剂 P64
概述
（1）注射剂的分类
按分散系统分：
溶液型:水溶液、油溶液、有机溶剂溶液
混悬型：水难溶、延效
乳剂型：水不溶性药物
注射用无菌粉末：蛋白生物技术类药物。干扰素、蛋白酶
按给药途径分：
皮内注射、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、动脉注射、其他注射：脊椎、关节、穴位
（2）注射剂的特点和壹般质量要求：P66
特点：1）药效迅速、作用可靠 2）可用于不宜口服给药的患者 3）可用于不宜口服的药物 4）
发挥局部定位作用 5）注射给药不方便且注射时疼痛 6）制造过程复杂，生产费用较大，价
格较高
壹般质量要求：1）无菌 2）无热原 3）澄明度 4）安全性 5)渗透压 6)pH(要和血液相等或接
近，壹般控制于 4~9)7）稳定性 8）降压物质
（3）注射剂常用的附加剂：
缓冲剂：醋酸，醋酸钠；枸橼酸，枸橼酸钠；碳酸氢钠，碳酸钠
抑菌剂：苯甲醇
麻醉剂：苯甲醇
等渗调节剂：氯化钠，葡萄糖，甘油
抗氧剂：亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠，硫代硫酸钠
螯合剂：EDTA·2Na
增溶剂、润湿剂、乳化剂：聚氧乙烯蓖麻油
注射剂的等渗和等张
•等渗（Isoosmotic）：指溶液的渗透压和血浆的渗透压相等，是壹个物理化学的概念。
•什么是渗透压
•低渗：红细胞破裂，头胀胸闷、寒战、高热高渗：红细胞萎缩，机体自发调节
•等张（Isotonic）：渗透压和红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。即使等渗也不
壹定等张。
渗透压的调节办法
•冰点降低法
•氯化钠等渗当量法
•渗透压计算法
冰点降低法
•血浆冰点值为度，物化原理得到，冰点降低相同的话具有相同的渗透压。
•计算公式：
•含义和单位：a药物使得冰点下降数，b单位浓度渗透压调节物使得冰点下降的度数
氯化钠等渗当量法
壹种药物的情形
多种药物的情形
渗透压计算法
1)人体内平均渗透压为 298mmol/l（280-310）
2)溶液中的毫摩尔分子（非电解质）加上毫摩尔离子（电解质）的浓度应该约为 298mol/l
注射用水
电渗析法
•于电场作用下，离子向电极俩端运动，除去离子
•适合于盐浓度高的原水
•快速经济（盐浓度>3g/L）
反渗透法
•原理：于渗透压作用下，水由半透膜纯水壹边向高浓度电解质壹边转移，若于高浓度壹边
加上壹压力，盐溶液中的水向纯水转移，盐水分离－－反渗透（reverseosmosis）
离子交换树脂
•能够除去大多数阴阳离子，对细菌、热原也有清除作用
热原
1)热原（Pyrogen）：微生物的壹种内毒素，存于于细菌的细胞膜和固体膜之间，是磷脂、
脂多糖、和蛋白质的复合物
2)性质：耐热性、过滤性、水溶性、不挥发性、可氧化性
3)去除方法：高温、酸碱、吸附、离子交换、凝胶过滤、反渗透等
注射液灌封应注意：
•剂量要准确•药液不挂壁•通惰性气体
灭菌和检漏
•流通蒸气 100度，30min或者煮沸 45min•负压检漏法
注射剂的质量检查
•澄明度检查：要求没有大于 5微米的颗粒
•热原检查：家兔法、鲎试验（要同时做阴性对照和阳性对照）•无菌检查•其他检查
输液
输液（InfusionSolution）：由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。
输液分类和质量要求：
电解质输液
营养输液
胶体输液
含药输液
要求：无菌、无热原、澄明度、渗透压、pH、降压物质
第四章固体制剂 1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）
固体制剂的共同特点：
•和液体制剂相比，物理化学稳定性好，使用方便。
•制备过程中，操作单元相似
•药物于体内首先溶解才能通过生物膜被吸收
口服制剂吸收速度顺序：溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂
Noyes－Whitney方程
1) 表达方程式
2)漏槽条件（sinkcondition）：溶出多少药物就能消除（吸收）多少药物
散剂(Powder)：由壹种或者数种药物均匀混合而成的粉末状制剂
散剂的特点：颗粒粒径小、覆盖面积大、携带方便、工艺简单、易于吸湿。
散剂的制备工艺:
粉碎的目的：减小粒径提高难溶药物的溶出速度、有利于各成分的混合均匀、有利于提高药
物的分散度、有利于有效成分的提取。
散剂的质量检查
1)均匀度
2)水分
3)装量差异
4)吸湿性临界相对湿度（CRH）:空气中的相对湿度高于物料的 CRH时，物料极易吸潮混合物
的 CRH约等于各组分 CRH的乘积。
片剂常用辅料：
辅料（excipients/adjuvants）是指片剂中除主药以外的壹切其他成分的统称。
功能：填充、润湿、粘合、崩解、润滑、色味调节
注意：壹种赋形剂能够有壹种功能，也能够有多种功能，如淀粉具有兼作吸收剂、稀释剂、
崩解剂和粘合剂的四种特性。
1）稀释剂（Diluents）
•主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片
①淀粉：（starch）性质非常稳定，和大多数药物不起作用；可压性较差，常和可压性较好
的糖粉、糊精混合使用
②糖粉：(sucrose)糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点于于粘
合力强，可用来增加片剂的硬度，且使片剂的表面光滑美观，其缺点于于吸湿性较强，常和
糊精、淀粉配合使用
③糊精：(dextrin)糊精是淀粉水解中间产物的总称。于冷水中溶解较慢，较易溶于热水，
不溶于乙醇。较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印；常和糖粉、淀粉配合使用
④乳糖：(lactose)白色无臭略带甜味的粉末，能溶于水，微溶于乙醇。乳糖是壹种优良稀
释剂，制成的片剂光洁明亮美观，对主药含量测定无影响。
⑤预胶化淀粉（Pregelatinizedstarch）：可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身
润滑性和干粘合性，且有较好的崩解作用。
⑥微晶纤维素（Microcrystallinecellulose， MCC）来源于纸板浆是纤维素部分水解而制
得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的流动性可压性，可作为粉末直接压片的“干粘
合剂使用
⑦甘露醇(Mannitol）：无臭味甜，易溶于水，于口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼
具壹定的甜味，于口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵。
2）润湿剂和粘合剂
常用的润湿剂(moisteningagent)：蒸馏水和乙醇
粘合剂(adhesives)：
①淀粉：（starch）有粘性，最经济、最价廉、最实用的粘合剂。常用的浓度为 8％~15％
②明胶浆 (gelatin)：胶的水溶液，粘性较强，常用浓度为 2%~10%，适用于松散性药物及口
含片，舌有光滑舒适感觉
③聚乙二醇 4000
④羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：为白色粉末，易溶于水，粘性很强，是壹种新型粘合剂，常
用浓度为 l%~2%。
⑤甲基纤维素(methylcellulose，MC)
⑥羟丙基纤维素 （hydroxypropylcellulose，HPC)
⑦羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethyl cellulose，HPMC)：易溶于冷水，不溶于热水
常用浓度为 2%~10%。
⑧乙基纤维素(ethylcellulose，EC)：纤维素的乙基醚化物，不溶于水，可溶于乙醇，可用
于对水敏感性药物的粘合剂，常用浓度为 2%~10%
⑨微晶纤维素(MCC)
⑩聚乙烯毗咯烷酮（PVP）
3）崩解剂
①崩解剂（disintegrants）：促使片剂于胃肠液中破碎成细小颗粒的辅料
②干淀粉
③低取代羟丙基纤维素（L－HPC）
④羧甲基淀粉钠（CMS－Na）
⑤交联羧甲纤维素钠（CCNa）
⑥交联聚维酮（PVPP）：各种溶剂中不溶
⑦泡腾崩解剂（effervecentdisintegrants）：通过产生的二氧化碳气体崩解；注意保持干
燥
崩解剂的加入方法：内加法、外加法、内外加法
4）润滑剂（lubricants）
包括三种辅料：助流剂、抗黏剂、润滑剂。
①硬脂酸镁：优良的润滑剂
②滑石粉：优良的助流剂
压片过程的三大要素是：流动性、压缩成型性、润滑性。
制粒的意义：①流动性好：使流动、充填等粉体操作顺利进行，可减少片重差异压缩性②压
缩和成型性好：不出现裂片、松片等不良现象润滑性③润滑性好：片剂不粘冲，可得到完整、
光洁的片剂。④能够防止物料分层。
湿法制粒压片的工艺流程图：
粉末直接压片法：
粉末直接压片的优点：省时节能、工艺简单、工序少、适用于湿热不稳定性药物。
整粒的目的：使干燥过程中结块、粘连的颗粒分散开，以得到大小均匀的颗粒。
成型性的影响因素：①可压性②压力③粘合剂④水分⑤药物的熔点
片剂的包衣
片剂的质量检查
1)外观
2)片重差异
3)硬度和脆碎度
4)崩解度
5)溶出度和释放度
普通片剂：于 45min内溶出标示量的 70%之上
缓控释制剂：除另有规定外至少取 3个时间点，即于 ~2h内累计释放约 30%（考察突释）
释放 50%的时间点（考察释药特性）累计释放率为标示量的 75%之上（考察释放是否完全）
6)含量均匀度
包衣的作用：
1)掩盖不良臭味，减少对胃肠的刺激。
2)使药品和空气、光线等隔绝，起防潮、避光、防变质的作用。
3)隔离配伍禁忌。
4)使药物的释放受到控制。
5)改善片剂外观，使患者赏心悦目，乐于接受，起精神疗法的作用。
第五章固体制剂 2（胶囊剂、滴丸和膜剂）
.胶囊剂
概述
概念：胶囊剂(capsules)系指药物装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固
体制剂。
胶囊的分类（根据胶囊的溶解和释放特性）
•硬胶囊（胶囊）
•软胶囊（胶丸）
硬胶囊：系将固体药物填充于空硬胶囊中制成。
空胶囊的制备工艺：溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割→整理等六个工序
软胶囊：
•影响软胶囊成型的因素：囊壁的组成、药物和液体的性质、混悬液对胶囊大小的影响
•制备方法：滴制法、压制法
2膜剂
1)膜剂(films)：药物溶解或分散于膜材料中或包裹于成膜材料隔室内，加工成型的单层或
复合层膜状制剂。
2)膜材：•天然高分子化合物：明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
•合成高分子材料：聚乙烯醇类化合物；丙稀酸类共聚物；纤维素衍生物类
第六章半固体制剂
.软膏剂
概述
概念：软膏剂(ointments)系指药物和适宜基质混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。
当基质为乳剂时又称为乳膏（creams）
基质的性质（特点）：适当稠度、热敏性、触变性
分类：溶液型、混悬型、乳剂型
组成：药物、基质
软膏基质
1）油脂型基质：促进皮肤水合，用于水不稳定的药物，疏水性强能够加入表面活性剂改善
•凡士林（vaselin）化学性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。
•石蜡和液体石蜡：调节凡士林基质的稠度
•羊毛脂（woolfat）：特点是吸水量大，常用的吸水量为 30％，当吸收俩倍水时成为乳剂
基质
•植物油：麻油、棉籽油、花生油等
2）乳剂型基质：油相和水相于加热的条件下，于乳化剂作用下乳化，于常温下变为半固体。
w/o型乳剂基质只能吸收部分水分，缓慢蒸发，皮肤上有缓慢的冷爽感觉－－－冷霜
o/w型乳剂基质含水量高，色白如雪－－－雪花膏。含水量高易腐败要加入防腐剂；失水后
变硬，保湿加入甘油、丙二醇
乳化剂：
a皂类
•壹价皂：降低水相表面张力强于降低油相的表面张力，易成 O/W型的乳剂型基质
•新生皂作乳化剂形成的基质应避免用于酸、碱类药物制备的软膏，特别是忌和含钙、镁离
子的药物配方
•多价皂：易形成油包水的乳剂，更稳定。
b脂肪醇硫酸酯（钠）类
c高级脂肪醇和多元醇酯
脂肪酸山梨坦和聚山梨酯类：非离子型表面活性剂，脂肪酸山梨坦，即司盘类 HLB值于
之间，为 W/O型乳化剂；聚山梨酯，即吐温类 HLB值于 之间，为 O/W型
乳化剂。各种非离子型乳化剂均可单独制成乳剂型基质，但为调节 HLB值而常和其他乳化剂
合用。
聚山梨酯类能严重抑制壹些消毒剂，防腐剂的效能，但可适当增加防腐剂用量予以克服。
离子型表面活性剂为乳化剂的基质中可用的防腐剂有：山梨酸等
d聚氧乙烯醚的衍生物类
3）水溶性基质
•由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。
•常用：不同分子量聚乙二醇（PEG），
•能吸收组织渗出液，易洗除，
•不适用于遇水不稳定的药物，
•需加保湿剂、防腐剂，
•有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差
2.眼膏剂
•眼膏剂(eyeointments)系指物和适宜基质制成供眼用的膏剂。
3.凝胶剂
凝胶剂系指药物和适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂，可供内服或外
用。凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。
水性凝胶基质：①水中不溶②由均质或非均质的亲水高分子组成③有三维网状结构④能吸收
大量水分⑤能发生溶胀
代表：▲卡波姆（carbomer）▲纤维素衍生物类
4.栓剂
栓剂(suppositories)系指药物和适宜基质混合制成、专供腔道给药的壹种固体制剂。
药效直接、局部吸收力度强；全身吸收快速，避免肝脏首过效应和对肝脏损伤，于全身疾病
治疗及局部疾病治疗中均有壹般口服药物所无法比拟的优势。
1) 药物：可溶于基质也可混悬于基质中。
2) 基质
•油脂性基质：
•可可豆脂：有α、β、β’、γ四种晶型，其中以β型最稳定
第七章气雾剂、喷雾剂和粉雾剂
▲气雾剂（aerosols）：借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出
▲喷雾剂(sprays)：指不含抛射剂，借助手动泵压力将内容物以雾态形式喷出
▲粉雾剂(powderaerosols)：患者主动吸入
吸入粉雾剂(aerosolofmicropowdersforinspiration)系指微粉化药物和载体(或无)以胶囊、
泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。
1.气雾剂的概述
•气雾剂(aerosols)系指将药物和适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制
成的澄明液体、混悬液或乳浊液，使用时借抛射剂的压力将内容物呈雾粒喷出的制剂。
气雾剂的特点
1)优点：(1)具有速效和定位作用；(2)药物密闭于容器中，能保持药物清洁无菌状态；(3)
药物可避免胃肠道的破坏（4）能够精准控制计量
2)缺点：(1)需要耐压容器（2）抛射剂的毒副作用
气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快。肺部吸收迅速的主要原因是由于肺部吸收面积
巨大。
影响药物于呼吸系统分布的因素
•呼吸的气流
•粒径：-5um最适合
•药物的性质：小分子化合物、脂容性化合物、吸湿性小
气雾剂的组成
1) 抛射剂(propellants)是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用
2）药物和附加剂根据药物的理化性质和临床治疗要求决定配制适宜类型的气雾剂，从而决
定某些潜溶剂或附加剂的使用。
3）耐压容器气雾剂容器必须不和药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉等。
练习题：
壹、单项选择题
1．下列关于气雾剂的叙述中错误的是（A）。
A．气雾剂喷射的药物均为气态 B．吸入气雾剂的吸收速度快，但肺部吸收的干扰因素多。
C．气雾剂具有速效和定位作用 D．药物溶于抛射剂中的气雾剂为二相气雾剂
2．目前国内最常用的抛射剂是（B）。
A．压缩气体 B．氟氯烷烃类 C．烷烃 D．惰性气体
3．气雾剂抛射药物的动力（C）。
A．推动钮 B．内孔 C．抛射剂 D．定量阀门
4．盐酸异丙肾上腺素气雾剂属于（D）。
A．三相气雾剂 B．皮肤用气雾剂 C．空间消毒气雾剂 D．吸入气雾剂
5．用于开放和关闭气雾剂阀门的是（A）。
A．阀杆 B．膨胀室 C．推动钮 D．弹簧
6．下述不是医药用气雾剂的抛射剂要求的是（D）。
A．常压下沸点低于 ℃B．常温下蒸气压小于大气压
C．不易燃、无毒、无致敏性和刺激性 D．无色、无臭、无味、性质稳定、来源广、价格便宜
7．为制得二相型气雾剂，常加入的潜溶剂为（C）。
A．滑石粉 B．油酸 C．丙二醇 D．胶体二氧化硅
8．某药物借助于潜溶剂和抛射剂混溶制得的气雾剂，按组成分类为（A）。
A．二相型 B．三相型 C．O/W型 D．W/O型
9．吸入气雾剂药物粒径大小应控制于多少以下（D）。
A．1μmB．20μmC．30μmD．10μm
10．不属于决定气雾剂雾滴大小的因素是（D）。
A．抛射剂的类型 B．抛射剂的用量 C．阀门 D．贮藏温度
11．不属于吸入气雾剂压缩气体类的抛射剂有（A）。
A．氟利昂 B．二氧化碳 C．氮气 D．壹氧化氮
12下列哪项不是气雾剂的优点（D）。
A．使用方便 B．奏效迅速 C．剂量准确 D．成本较低
13．二相气雾剂（D）。
A．药物的固体细粉混悬于抛射剂中形成的气雾剂
B．通过乳化作用而制成气雾剂
C．药物溶解于抛射剂中或药物借助于潜溶剂能和抛射剂混溶而制成的气雾剂
D．药物的水溶液和抛射剂互不混溶而分层，抛射剂由于密度大沉于容器底部
二、多项选择题
1．气雾剂按医疗用途可分为（CD）。
A．口服用 B．直肠用 C．空间消毒用 D．皮肤和黏膜用
2．哪些是气雾剂的组成（ABCD）。
A．耐压容器 B．阀门系统 C．抛射剂 D．附加剂
3．抛射剂于气雾剂中起（ABD）。
A．动力作用 B．压力来源 C．体积大小 D．药物溶剂
4．抛射剂的用量可直接影响（AC）。
A．喷射能力 B．硬度 C．雾粒的大小 D．疏松度
三、分析题
盐酸异丙肾上腺素气雾剂
[处方]
盐酸异丙肾上腺素
维生素
乙醇
F12适量
共制 1000g
[制法]将盐酸异丙肾上腺素和维生素 C加乙醇制成溶液，分装于气雾剂容器，安装阀门，轧
紧封帽，充填 F12。
分析：
（1）F12和乙醇分别起什么作用?
（2）该气雾剂质量检查有哪些项目?
（1）答:F12为抛射剂，乙醇为潜溶剂
答：按《中国药典》2005年版规定，气雾剂除了进行泄漏率、每瓶总揿次、每揿主药含量、
雾滴（粒）分布、喷射速率和喷出总量检查外，仍要进行无菌检查、微生物限度检查。
第八章浸出技术和重要制剂
1.概述
浸出制剂和中药制剂
浸出技术系指用适当溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。以得到的
有效成分为原料的制剂叫浸出制剂。
中药制剂系指以中药材为原料制备的各种制剂。
质量标准的研究：中药的质量标准和西药不同，它是壹个控制标准而不是壹个评价标准。
浸出过程
1)浸润、渗透阶段
2)解吸、溶解阶段有效成分从组织中解吸、溶解
3)扩散过程细胞内（浓度高、渗透压高）
↓浓度差、渗透压差
溶剂（动态平衡）
4)置换过程用低浓度浸出液置换高浓度浸出液浸出的关键于于保持最大浓度梯度
↑浓度梯度↑浸出速度
影响浸出的因素
1)浸出溶剂(水、乙醇)
2)药材的粉碎粒度
3)浸出温度
4)浓度梯度浓度梯度浸出速度
5)浸出压力组织坚实的药材压力润湿浸出
6)药材和溶剂的相对运动速度
7)新技术的应用(超声波、流化浸出、电磁场浸出、电磁振动浸出、脉冲浸出等)
第九章药物溶液的形成理论
溶剂性质
1)介电常数（dielectricconstant）：溶剂把溶液中相反离子分开的能力由水向油极性递减
2）溶解度参数(solubilityparameter)：同种分子之间的内聚力，也反映分子极性大小。当
俩组分的溶解度参数相近时，容易互溶。溶解度参数越大，极性越大。
生物膜脂层的溶解度参数δ的平均值为 ±。整个膜的δ平均值为 ±，很
接近正辛醇的δ（）。因此正辛醇是常作为模拟生物膜相求分配系数的壹种溶剂。
2.药物溶解度和溶出速度
溶解度
1）溶解度（solubility）是指壹定温度下，壹定量溶剂中，达到饱和时，溶解药物的最大
量，是反映药物溶解性的重要指标。
药典中七种提法以及溶解度范围
特性溶解度（intrinsicsolubility）：药物不含任何杂质、于溶剂中不解离、不缔和、不
发生相互作用时形成饱和溶液的浓度。
平衡溶解度（equilibriumsolubility）：壹定温度下，药物于壹定溶剂中达到饱和时的饱
和溶液浓度。
pH和同离子效应：
1）弱酸性药物，若已知 pKa和特性溶解度 S。，即可计算于任何 pH下的表观溶解度，亦可
求得弱酸沉淀析出的 pH，以 pHm表示：
2)弱碱性药物，若已知 pKa和特性溶解度 S。，即可计算弱碱于任何 pH下的表观溶解度。此
式表明溶液的 pH高于计算值 pH时弱碱析出，即为弱碱溶解的最高 pH，以 pHm表示：
第十章表面活性剂
表面活性剂(surfactant)：是指那些具有很强的表面活性、能使液体表面张力显著下降的物
质。
表面活性剂的亲油部分通常是长度于 8个碳原子之上的烃链。
表面活性剂的分类
离子型表面活性剂
–阳离子表面活性剂
起作用的是阳离子称阳性皂；含有壹个五价氮原子；良好的表面活性作用，具有很强的杀菌
作用；苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）、度米芬
–阴离子表面活性剂
高级脂肪酸盐硫酸化物磺酸化物
–俩性离子表面活性剂
卵磷脂
非离子型表面活性剂
•高级脂肪醇：硬脂醇、鲸蜡醇。
•多元醇脂肪酸酯
临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为~
亲水亲油平衡值 HLB(hydrophile-lipophilebalance)系表面活性剂中亲水和亲油基团对油
或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。
HLB0~40，
其中非离子表面活性剂 HLB0~20，即石蜡（完全由疏水碳氢基团组成）为 0，聚氧乙烯（完
全由亲水性氧乙烯基组成）为 20。
表面活性剂的增溶作用
最大增溶浓度（MAC）：当表面活性剂用量为 1克时，增溶药物达到饱和的浓度。
Krafft点：当温度升高至某壹温度时，离子表面活性剂于水中的溶解度急剧升高。该温度称
为 krafft点。相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临界胶束浓度。
Krafft点式离子表面活性剂的特征值，是表面活性剂使用温度的下限，只有于温度高于
Krafft点时表面活性剂才能更大程度地发挥作用。
krafft点越高，则 CMC越大。
起昙(p267)：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下
降且析出，溶液出现混浊，这种发生混浊的现象称为~。此时的温度称为浊点或昙点
（cloudpoint）
表面活性剂有生物粘膜毒性
●和蛋白质的反应
蛋白质于不同 pH值下，具有不同电荷，能够分别和阴离子或阳离子表面活性剂发生静电结
合。
●毒性：
表面活性剂毒性大小：壹般是阳离子型>阴离子型>非离子型
第十壹章药物微粒分散体系的基础理论
药物或药物分散相以壹定的大小分散于壹定的分散介质中形成的分散系称微粒分散药物制
剂。
微粒分散体系的性能
1）多相体系
2）热力学不稳定体系
絮凝聚集沉降
3）布朗运动丁泽尔现象电泳
Tyndall现象：如果有壹束光线于暗室内通过微粒分散体系，于其侧面能够观察到明显的乳
光。
微粒分散药物制剂是热力学不稳定体系，微粒是有自动由小变大的聚合趋势。
微粒分散体系的动力学兴致：
微粒分散体系的动力学稳定性主要表当下俩个方面：分子热运动产生的 Brown运动；重力产
生的沉降。
Stoke’s定律：
粒径较大的微粒受重力作用，静置时会自然沉降，其沉降速度服从 Stoke’s定律
u---微粒沉降速度，cm/s---分散介质黏度，P（泊）（1P=*s）
a---微粒半径，cmg---重力加速度常数，cm/s
ρ,ρ。---分别为微粒和分散介质的密度，g/cm³
微粒的双电层结构：
吸附层：由吸附的带电离子和反离子构成。
扩散层：由少数扩散到溶液中的反离子构成。
双电层(electricdoublelayer)亦称扩散双电层，即带相反电荷的吸附层和扩散层。
ζ-电势(zeta-potential)即双电层之间的电位差。
微粒越小，ζ电位越高，稳定性越高。
沉降快的是絮凝剂。
第十二章药物制剂的稳定性
药物和药物制剂的稳定性是指于壹定期限内（即有效期），药品或制剂保持和生产时相同的
质量和特性。
药物制剂的稳定性是考察药物制剂于制备和贮存期间可能发生的
质量变化和影响因素，
增加药物制剂稳定性的各种措施，
预测药物制剂有效期的方法等。
药物制剂要求：安全、有效、稳定。
药物降解公式:
K:反应速度常数 C:反应物浓度
n：反应级数 t:反应时间
n能够等于 0，1，2……称为零级、壹级、二级……反应
通常将反应物消耗壹半所需的时间为半衰期（halflife），记作 t1/2
有效期（selflife）对于药物降解，常用降解 10%所需的时间，称十分之壹衰期，记作
恒温时，壹级反应的 和反应物浓度无关。
nkc
dt
dc
影响药物制剂降解的因素及稳定化方法
处方因素
pH值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、辅料
外界因素（环境）
温度、光线、空气、湿度和水分、金属离子、包装材料等
pH值的影响
pH调节要同时考虑：稳定性、溶解度、药效
pH调节剂：盐酸或氢氧化钠；
和药物性质相似的酸或碱：
氨茶碱---乙二胺；
马来酸麦角新碱---马来酸
广义酸碱催化的影响：
酸：给出质子的物质
碱：接受质子的物质
常用的缓冲剂如磷酸盐、醋酸盐、硼酸盐、枸橼酸盐及其相应的酸均为广义酸碱。
缓冲对—注意广义酸碱催化
溶剂的影响
（公式不用记）
ZAZB带同种电荷，ε越小越稳定
~异~，~大~
溶剂的影响
离子强度()的影响
表面活性剂的影响
壹些易水解的药物，加入表面活性剂可使稳定性提高，药物被增溶于胶束内部，形成了所谓
的“屏障”。
辅料的影响
聚乙二醇加速乙酰水杨酸分解
硬脂酸钙、硬脂酸镁可能和乙酰水杨酸反应形成相应的乙酰水杨酸钙及乙酰水杨酸镁，提高
了系统的 pH值，使乙酰水杨酸溶解度增加，分解速度加快。因此生产乙酰水杨酸时不应使
用硬脂酸镁这类润滑剂，而需使用影响较小的滑石粉或硬脂酸。
二、外界因素（环境）
（壹）温度
温度，反应速度
T=10℃，反应速度加快 2--4倍
Arrhenius公式：K=Ae–E/RT
K：反应速度常数 A：频率因子 E：活化能 R：气体常数 T：绝对温度
（二）光线
波长越短，能量越大，紫外线更易激发化学反应。
％的硝普钠葡萄糖注射液，阳光下 10分钟分解 ％，
室内光线下，半衰期为 4小时。
（三）空气
（1）排除氧气
（2）加入抗氧剂：抗氧剂的协同剂：显著增强抗氧剂的效果，枸橼酸、酒石酸等。
亚硫酸钠常用于偏碱性药液
硫代硫酸钠于偏酸性药液中可析出硫的细粒
（四）湿度和水分
药物是否容易吸湿，取决于其临界相对湿度（CRH）
（五）金属离子
避免生产过程、原辅中带入，
加螯合剂：依地酸盐(EDTA)、枸橼酸、酒石酸等
（六）包装材料
隔绝热、光、水、氧，不和药物反应。“装样试验”
药物制剂稳定化的其他方法
改进剂型及生产工艺
◆制成固体制剂(青霉素----粉针)
◆制成微囊或包合物(维生素 A----微囊；薄荷油----包合物)
◆直接压片或包衣
制成难溶性盐
制成复合物
制成前体药物
晶态（crystalhabit）结晶外部形态
晶型（crystalline）结晶内部结构不同的类别
经典恒温法
①不同温度下定时取样测定含量，C—t
②lgC-t回归得直线方程，斜率 m=-k/得该温度下的反应速度常数 k
③根据 Arrhenius公式:lgk=-E/()+lgA;
lgk--1/T回归得直线方程，求得 E、lgA
④将上述直线外推,
求得室温下的反应速度常数 k25;
计算有效期 =
第十三章粉体学基础
粉体学（micromeritics）：是研究粉体的基本性质及其应用的科学。
单个粒子叫壹级粒子，聚结粒子叫二级粒子。
筛号常用“目”表示。“目”系指于筛面的 (1英寸)长度上开有的孔数。
（10目>100目）
粉体的密度和空隙率
▶真密度ρt=W/Vt，指粉体质量（W）除以不包括颗粒内外空隙的固体体积（真体积 Vt）求得
的密度。
▶颗粒密度ρg=W/Vg，粉体质量除以包括开口细孔和封闭细孔于内的颗粒体积 Vg所求得的密
度。
▶松密度（堆密度）ρb=W/V粉体质量除以该粉体所占容积的体积 V求得的密度。
粉体的密度和空隙率
空隙率（porosity）是粉体层中空隙所占有的比率。
空隙率：颗粒内空隙率
颗粒间空隙率
总空隙率
粉体的流动性的评价和测定方法：
1．休止角（angleofrepose）粒子于粉体堆积层的自由斜面上滑动时受到重力和粒子间摩擦
力的作用，当这些力达到平衡时处于静止状态。休止角是此时粉体堆积层的自由斜面和水平
面所形成的最大角。休止角越小，说明摩擦力越小，流动性越好，壹般认为θ≤30°时流动
性好，θ≤40°时能够满足生产过程中流动性的需求。
2．流出速度
3．压缩度
影响粉体流动性的因素
(1)粒度：体止角和粉体粒径的大小有关，粒径增大休止角变小
(2)粒子形状和表面粗糙性：粒子形状越不规则，表面越粗糙，休止角就越大，流动性也越
小。
(3)吸湿性：粉体吸湿性大，休止角也大，于壹定范围内休止角随吸湿量的增大而增大。但
吸湿量达到某壹值后，休止角又逐渐减小，主要由于孔隙被水充满而起到润滑作用。
(4)加入润滑剂：润滑剂能够改变粉体的休止角，减少粒子间的凝聚力，改善粒子的表面状
态，主要是减小表面的粗糙性，改善粒子的流动性。
改善流动性的方法
1、适当增加粒径，制成颗粒
2、改善粒子的形态
3、控制含湿量，适当干燥
4、加入助流剂、润滑剂
松密度和空隙率反映粉体的充填状态，紧密充填时密度大，空隙率小。
水溶性药物的吸湿性
水溶性药物于相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到壹定值时，吸湿性
急 剧 增 加 ， 壹 般 把 这 个 吸 湿 量 开 始 急 剧 增 加 的 相 对 湿 度 称 为 临 界 相 对 湿 度
(criticalrelativehumidity,CRH)。
◆CRH越小，越易吸潮；反之亦然。
◆水溶性物质的混合物吸湿性更强，根据 Elder假说，水溶性药物混合物的 CRH约等于各成
分 CRH的乘积，而和各成分的量无关。
润湿性(wetting)
润湿性是指固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。
液滴于固液接触边缘的切线和固体平面间的夹角称接触角（contactangle）
接触角最小为 0°，最大为 180°，接触角越小润湿性越好。
θ=0º，完全润湿；θ=180º，完全不润湿；
θ=0-90º，能被润湿；θ=90-180º，不被润湿。
粘附性(adhesion)是指不同分子间产生的引力，如粉体粒子和器壁间的粘附。
凝聚性(cohesion，粘着性)是指同分子间产生的引力，如粉体粒子之间发生粘附而形成聚集
体(randomfloc)。
压缩性(compressibility)表示粉体于压力下体积减少的能力。
成形性(compactibility)表示物料紧密结合成壹定形状的能力。
g
b
1间
第十六章制剂新技术
固体分散制备技术：是将难溶性药物高度分散于固体载体材料中，形成固体分散体
（soliddispersion）的新技术。特点是：提高难溶药物的溶出速率和溶解度，以提高药物
的吸收和生物利用度。固体分散体能够见做是中间体，用以制备药物的速释或缓释制剂，也
可制备肠溶制剂。
倘若载体材料为①水溶性：可提高难溶性药物的溶解度和溶解速率，加快难溶性药物的溶出，
提高药物的生物利用度，制备速效，高效的制剂。
②难溶性：可阻止药物释放，达到缓释或控释目的。
③肠溶性：控制药物于肠中释放，提高药物的选择性，减少药物的副作用，制成新剂型。
常用制备方法
熔融法本法简便，适用于对热稳定的药物，适用于熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料。
溶剂法溶剂－熔融法研磨法溶剂喷雾干燥法
本法可避免高热，适用于对热不稳定或易挥发的药物。
速释原理：
1、药物的高度分散状态有利于速释
2、载体材料对药物溶出的促进作用：
a) 载体材料可提高药物的可润湿性
b) ~保证药物的高度分散性
c) ~对药物有抑晶作用
缓释原理
药物采用疏水或脂质类载体材料制成的固体分散体均具有缓释作用。其原理：载体材料形成
网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的
网状骨架扩散，故释放缓慢。
包合物
包合物（inclusioncompoud）系指壹种分子（客分子）被包嵌于另壹种分子（主分子）的空
穴结构内形成的复合物。
包合材料为：环糊精及其衍生物
环糊精(CYD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养得到的环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产
物。
空穴的开口处呈亲水性，空穴的内部呈疏水性。
环糊精包合物于药剂上的应用
①掩盖药物的不良臭味和降低刺激性
②增加药物的溶解度和溶出度
③提高药物稳定性
④液体药物粉末化和防挥发
⑤减慢水溶性药物的释放，调节释药速度，起缓控释作用
下列药物制成β-环糊精包合物的作用：
维 A酸β-环糊精包合物
▶能明显提高维 A酸的稳定性，降低毒副作用。
萘普生和β-环糊精制成包合物
▶萘普生为消炎镇痛药，由于其极微溶于水，口服给药常引起胃刺激，将萘普生和β-环糊精
制成包合物后，溶解度明显增加，降低了口服后对胃黏膜的刺激性，提高了治疗效果。
硝酸异山梨醇酯和二甲基β-环糊精包合物
▶可于体内缓慢释药，使血药浓度平缓，大大提高病人的顺应性。
包合过程是壹个物理过程。包合物的形成取决于主分子和客分子的立体结构&二者的极性。
